浅谈2型糖尿病治疗药物索马鲁肽

索马鲁肽注射剂(OZEMPIC,规格为2mg/1.5mL)由丹麦诺和诺德公司开发,是一种长效CLP-1受体激动剂,每周给药1次，2017年12月5日由FDA批准上市,是全球第3个每周给药1次的长效CLP-1受体激动剂,用于辅助饮食控制和运动以改善2型糖尿病患者的血糖控制。

胰高血糖素样-1 ( GLP-1)受体激动剂索马鲁肽能选择性地结合并激活GLP-1受体,与人GLP-1具有94%的同源性。其与人GLP-1相比,索马鲁肽34位处仅连接一种脂肪二酸，8位被α-氨基异丁酸取代以增加其稳定性,避免被二肽基肽酶Ⅳ( DPP-4)降解，26位的赖氨酸位置连接上18碳脂肪二酸侧链,增长的碳链增强了对白蛋白的亲和力，增大了本品的分子量,避免快速被肾脏清除并防止代谢性降解,使其在体内的半衰期延长。

SUSTAIN 1是在加拿大、意大利、日本、墨西哥、俄罗斯、南非、英国和美国的72个地点进行的一项双盲、随机、平行、国际、安慰剂对照的3a期试验。该试验目的是研究每周一次给予0.5mg 或1.0mg 的索马鲁肽注射剂与0.5mg或1.0mg 的安慰剂治疗30周后,对2型糖尿病治疗的疗效和安全性评价。在第30周时，0.5mg索马鲁肽组 HbA1c显著降低了1.45%，1.0mg 索马鲁肽显著降低了1.55%,安慰剂下降0.02%。

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