索格列净(Inpefa) 通用名称：sotagliflozin 商品名称：Inpefa 英文名称：sotagliflozin 中文名称：索格列净 全部名称：索格列净、sotagliflozin、Inpefa 适应症 INPEFA(索格列净)适用于降低以下成人的心血管死亡、因心力衰竭住院和紧急心力衰竭访视风险： 1、心力衰竭或 2、2型糖尿病、慢性肾病和其他心血管风险因素 剂型和规格 INPEFA 200 mg 片剂为椭圆形、蓝色、薄膜包衣片，用黑色油墨印有“LX200”字样。 INPEFA 400 mg 片剂为椭圆形、黄色、薄膜衣片，一面凹刻“2457”。 用法用量 1、开始INPEFA(索格列净)治疗前 开始INPEFA(索格列净)治疗前，评估容量状态，如有必要，评估血容量是否耗竭[参见警告和注意事项和特殊人群用药]。 开始INPEFA(索格列净)治疗前以及有临床指征时评估肾功能 [见警告和注意事项]。 对于失代偿性心力衰竭患者，可在患者血流动力学稳定后尽快开始给药，包括住院或紧急门诊治疗期间或出院后立即给药。 2、推荐剂量 1）INPEFA(索格列净)的推荐起始剂量为 200 mg 口服给药，每日一次，每日首次进餐前不超过1小时。 2）至少2周后，根据耐受情况将剂量上调至 400 mg 口服每日一次。必要时可将剂量下调至 200 mg [参见不良反应、警告和注意事项和特殊人群用药]。 3）整片吞服。请勿切割、压碎或咀嚼片剂。 4）如果 INPEFA 漏服时间超过6小时，则在第二天按照处方服用下一剂。 3、手术暂时中断 如果可能，在进行大手术或与长期禁食相关的程序之前，暂停INPEFA(索格列净)至少3天。当患者临床稳定并恢复经口摄入时，重新开始INPEFA(索格列净)治疗 [见警告和注意事项]。 不良反应 常见不良反应： 尿路感染、血容量不足、腹泻、低血糖、头晕、生殖器真菌感染 注意事项 1、1型糖尿病和其他酮症酸中毒患者的糖尿病酮症酸中毒 在1型糖尿病患者中，INPEFA(索格列净)显著增加了糖尿病酮症酸中毒（一种危及生命的事件）的风险，超过了背景发生率。在1型糖尿病患者的安慰剂对照试验中，与接受安慰剂的患者相比，接受钠葡萄糖协同转运蛋白 2(SGLT2) 抑制剂的患者发生酮症酸中毒的风险显著增加；INPEFA(索格列净)剂量越高，该风险可能越大。INPEFA不适用于血糖控制。 2、容量不足 INPEFA(索格列净)可引起血管内容量耗竭，有时可能表现为症状性低血压或肌酐的急性一过性变化。 在具有一个或多个这些特征的患者开始INPEFA(索格列净)治疗前，评估容量状态和肾功能。开始治疗后，监测低血压的体征和症状，以及肾功能。 3、尿脓毒症和肾盂肾炎 SGLT2 抑制剂（包括INPEFA）治疗会增加尿路感染的风险。已报告需要住院的严重尿路感染，包括尿脓毒症和肾盂肾炎。评价患者的尿路感染体征和症状，如有指征，及时治疗。 4、与胰岛素和胰岛素促泌剂合并使用的低血糖 已知胰岛素和胰岛素促泌剂可引起低血糖。INPEFA(索格列净)与胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用时可能会增加低血糖风险 [见不良反应]。因此，当这些药物与INPEFA(索格列净)联合使用时，可能需要较低剂量的胰岛素或胰岛素促泌剂，以将低血糖风险降至最低。 5、会阴坏死性筋膜炎（阴囊福尼尔坏疽） 应评估接受INPEFA(索格列净)治疗的生殖器或会阴区域出现疼痛、压痛、红斑或肿胀，以及发热或不适的患者的坏死性筋膜炎。如果怀疑，立即开始广谱抗生素治疗，必要时进行手术清创。停用INPEFA，密切监测血糖水平，并为心力衰竭提供适当的替代疗法。 6、生殖器真菌感染 INPEFA(索格列净)可增加生殖器真菌感染的风险。有生殖器真菌感染史的患者更有可能发生生殖器真菌感染 [参见不良反应]。适当监测和治疗。 7、尿糖试验阳性 不建议通过尿糖试验监测葡萄糖水平，因为 SGLT2 抑制会增加尿糖排泄，并将导致尿糖试验阳性。使用替代方法监测血糖水平。 8、对1,5-脱水葡萄糖醇 (1,5-AG) 测定的干扰 不建议使用1,5-AG试验监测血糖水平，因为在评估服用 SGLT2 抑制剂的患者的血糖水平时，1,5-AG测量不可靠。使用替代方法监测血糖水平。 特殊人群用药 1、怀孕 基于显示肾脏影响的动物数据，不建议在妊娠中期和妊娠晚期使用INPEFA(索格列净)。 2、哺乳期 尚无关于人乳汁中存在INPEFA(索格列净)、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成影响的数据。 3、儿童用药 尚未确定INPEFA(索格列净)在18岁以下儿童患者中的安全性和有效性。 4、老年人用药 不建议根据年龄改变INPEFA(索格列净)剂量。老年患者发生血容量不足不良反应（包括低血压）的风险可能增加。在≥65岁的患者中，INPEFA(索格列净)治疗组发生血容量不足不良反应的患者比例更高 [参见警告和注意事项和不良反应]。 5、肾损害 INPEFA(索格列净)的疗效和安全性研究未入组慢性肾病患者（eGFR 25～60 mL/min/1.73 m 2）或接受透析的患者。在这些研究中开始治疗后，如果 eGFR 低于15 mL/min/1.73 m 2或开始长期透析，则患者停药。 6、肝损害 在肝损伤患者的临床药理学研究中，轻度肝损伤受试者的暴露量未增加，但中度和重度肝损伤受试者的暴露量分别约为肝功能正常受试者的3倍和6倍。 轻度肝损害患者无需调整剂量。 尚未确定INPEFA(索格列净)在中度或重度肝损害患者中的安全性和疗效。不建议将INPEFA(索格列净)用于中度或重度肝损害患者。 禁忌症 INPEFA(索格列净)禁用于对INPEFA(索格列净)有严重超敏反应史的患者。 药物相互作用 1、地高辛 与INPEFA(索格列净)400 mg 联合给药时，地高辛的暴露量增加。应适当监测同时使用 INPEFA 和地高辛的患者。 2、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 诱导剂 经 UGT1A9 葡萄糖醛酸化形成 3-O-葡糖苷酸，被确定为 INPEFA(索格列净) 的主要代谢途径。利福平（一种 UGT 诱导剂）与 400 mg INPEFA(索格列净) 单次联合给药导致 INPEFA(索格列净) 暴露量降低。sotagliflozin暴露量的降低可能会降低疗效。 3、锂 SGLT2 抑制剂与锂剂合并使用可降低血清锂浓度。在INPEFA(索格列净)启动和剂量变化期间，更频繁地监测血清锂浓度。 成分 本品主要成分为索格列净。 性状 片剂 贮存方法 储存于20°C-25°C(68°F-77°F)；允许的波动范围为15°C-30°C(59°F-86°F)[见 USP 受控室温]。 生产厂家 Lexicon Pharmaceuticals,Inc.

替尔泊肽(Mounjaro) 商品名称：Mounjaro 英文名称：tirzepatide 中文名称：替尔泊肽 全部名称：替尔泊肽、替西帕肽、Mounjaro、tirzepatide 适应症 MOUNJARO可作为饮食和运动的辅助药物，用于改善成年二型糖尿病糖尿病患者的血糖控制。 使用限制 1、尚未在有胰腺炎病史的患者中研究MOUNJARO[参见“警告和注意事项”]。 2、MOUNJARO不适用于1型糖尿病患者。 剂型和规格 注射:透明、无色至微黄色溶液，有下列强度的预填充单剂量笔可选: a、2.5 mg/0.5 mL b、5 mg/0.5 mL c、7.5 mg/0.5 mL d、10 mg/0.5 mL e、12.5 mg/0.5 mL f、15 mg/0.5 mL 用法用量 1、剂量 1）MOUNJARO(替尔泊肽)的推荐起始剂量为2.5 mg，每周皮下注射一次。2.5 mg剂量用于治疗开始，不用于血糖控制。 2）4周后，增加剂量至5 mg，每周皮下注射一次。 3）如果需要额外的血糖控制，则在当前剂量基础上至少4周后，以2.5 mg为增量增加剂量。 4）MOUNJARO(替尔泊肽)的最大剂量为每周一次皮下注射15 mg。 5）如果漏服了一剂药物，指导患者在漏服药物后4天(96小时)内尽快服用MOUNJARO(替尔泊肽)。如果已经过去4天以上，则跳过错过的剂量，在定期安排的当天服用下一剂量。在每种情况下，患者都可以恢复每周一次的常规给药计划。 6）如有必要，每周给药的日期可以改变，只要两次给药之间的时间至少为3天(72小时)。 2、重要管理说明 1）MOUNJARO(替尔泊肽)每周一次，一天中任何时间服用，随餐或不随餐。 2）在腹部、大腿或上臂皮下注射MOUNJARO(替尔泊肽)。 3）旋转每个剂量的注射部位。 4）使用前目视检查MOUNJARO(替尔泊肽)。它应呈透明无色至微黄色。如果发现颗粒物质或变色，请勿使用MOUNJARO(替尔泊肽)。 5）当MOUNJARO(替尔泊肽)与胰岛素一起使用时，请分开注射，切勿混用。可接受在同一身体部位注射MOUNJARO和胰岛素，但两次注射不应相邻。 不良反应 常见不良反应： 1、恶心、腹泻、食欲减退 2、呕吐、便秘、消化不良、腹痛 注意事项 1、甲状腺C细胞肿瘤的风险 在接受MOUNJARO(替尔泊肽)治疗的患者中，常规监测血清降钙素或使用甲状腺超声对MTC的早期检测值不确定。由于血清降钙素的检测特异性低，甲状腺疾病的背景发病率高，因此此类监测可能会增加不必要手术的风险。血清降钙素值显著升高可能表明存在MTC，而MTC患者的降钙素值通常> 50 ng/L。如果测量血清降钙素并发现其升高，则应进一步评估患者。还应进一步评估体格检查或颈部影像学检查中发现的甲状腺结节患者。 2、胰腺炎 在接受GLP-1受体激动剂治疗的患者中观察到了急性胰腺炎，包括致死性和非致死性出血性或坏死性胰腺炎。 3、低血糖与胰岛素促分泌素或胰岛素合用 接受MOUNJARO(替尔泊肽)联合胰岛素促分泌素(如磺酰脲)或胰岛素治疗的患者发生低血糖的风险增加，包括严重低血糖[参见“不良反应”“药物相互作用”]。 降低磺酰脲(或其他伴随给药的胰岛素促分泌素)或胰岛素的剂量可降低低血糖的风险。告知使用这些合用药物的患者低血糖的风险，并告知他们低血糖的体征和症状。 4、超敏反应 临床试验中曾报告过MOUNJARO(替尔泊肽)的超敏反应(如荨麻疹和湿疹)，有时会很严重。如果出现超敏反应，则停止使用MOUNJARO(替尔泊肽)按照护理标准及时治疗，并监测直至体征和症状消退。请勿在先前对替西泮或MOUNJARO(替尔泊肽)中的任何赋形剂有严重超敏反应的患者中使用[参见“禁忌症”]。 使用GLP-1受体激动剂时，曾有过敏反应和血管性水肿的报告。有血管性水肿或GLP-1受体激动剂过敏反应史的患者慎用，因为尚不清楚此类患者是否易患MOUNJARO(替尔泊肽)反应。 5、急性肾损伤 MOUNJARO(替尔泊肽)与胃肠道不良反应有关，包括恶心、呕吐和腹泻。这些事件可能导致脱水，如果脱水严重，可能导致急性肾损伤。 6、严重胃肠道疾病 使用MOUNJARO(替尔泊肽)会引起胃肠道不良反应，有时会很严重[参见“不良反应”]。尚未在患有严重胃肠道疾病(包括严重胃轻瘫)的患者中研究MOUNJARO(替尔泊肽)，因此不建议在这些患者中使用。 7、有糖尿病视网膜病变病史患者的糖尿病视网膜病变并发症 血糖控制的快速改善与糖尿病视网膜病变的暂时恶化有关。尚未在需要急性治疗的非增殖性糖尿病视网膜病变、增殖性糖尿病视网膜病变或糖尿病黄斑水肿患者中研究MOUNJARO(替尔泊肽)。应监测有糖尿病视网膜病变病史的患者的糖尿病视网膜病变进展情况。 8、急性胆囊疾病 在GLP-1受体激动剂试验和上市后研究中，曾有胆结石或胆囊炎等胆囊疾病急性事件的报告。 特殊人群用药 1、怀孕 孕妇使用MOUNJARO(替尔泊肽)的可用数据不足以评估重大出生缺陷、流产或其他不良母体或胎儿结局的药物相关风险。妊娠期糖尿病控制不佳会对母亲和胎儿造成风险(参见“临床注意事项”)。根据动物生殖研究，妊娠期间暴露于替西帕替德可能对胎儿有风险。 2、哺乳期 目前尚无关于动物或人乳中存在替西帕替德、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。在考虑母乳喂养对发育和健康的益处的同时，还应考虑母亲对MOUNJARO(替尔泊肽)的临床需求以及MOUNJARO或潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。 3、儿童用药 在儿童患者(18岁以下)中尚未确定MOUNJARO(替尔泊肽)的安全性和有效性。 4、老年人用药 在七项临床试验中，1539例(30.1%)接受MOUNJARO(替尔泊肽)治疗的患者在基线时年龄为65岁或以上，212例(4.1%)接受MOUNJARO(替尔泊肽)治疗的患者在基线时年龄为75岁或以上。未检测到这些患者与较年轻患者之间在安全性或疗效方面的总体差异，但不能排除某些较年长个体的较大敏感性。 5、具有生殖潜力的男性和女性 由于胃排空延迟，使用MOUNJARO(替尔泊肽)可能会降低口服激素避孕药的疗效。这种延迟在第一次给药后最大，并随着时间的推移而减少。建议使用口服激素避孕药的患者改用非口服避孕方法，或在开始后4周内和每次使用MOUNJARO(替尔泊肽)剂量递增后4周内增加屏障避孕方法[参见“药物相互作用”]。 禁忌症 下列患者禁用MOUNJARO: 1、甲状腺髓样癌(MTC)个人或家族史，或多发性内分泌肿瘤综合征2型(MEN 2)患者[参见“警告与注意事项”]。 2、已知对替西帕替或MOUNJARO(替尔泊肽)中的任何赋形剂严重过敏[参见“警告和注意事项”]。 药物相互作用 1、与胰岛素促分泌素(如磺酰脲)或胰岛素合用 开始MOUNJARO(替尔泊肽)时，考虑减少伴随服用的胰岛素促分泌素(如磺脲类药物)或胰岛素的剂量，以降低低血糖的风险[参见“警告和注意事项”]。 2、口服药物 MOUNJARO(替尔泊肽)会延迟胃排空，因此可能会影响伴随口服药物的吸收。当口服药物与MOUNJARO(替尔泊肽)同时给药时，应小心谨慎。 根据疗效阈值浓度监测口服药物的患者，以及与MOUNJARO(替尔泊肽)联合用药时治疗指数较窄的患者(如华法林)。 建议使用口服激素避孕药的患者改用非口服避孕方法，或在开始后4周和每次使用MOUNJARO增加剂量后4周增加屏障避孕方法。未口服的激素类避孕药不应受到影响[参见“特定人群用药”]。 成分 本品主要成分为替尔泊肽。 性状 注射剂 贮存方法 1、将MOUNJARO(替尔泊肽)保存在2°C至8°C(36°F至46°F)的冰箱中。 2、如有需要，每支单剂量笔可在不超过30°C(86°F)的温度下未经脱气储存21天。 3、请勿冷冻MOUNJARO(替尔泊肽)。如果冷冻，请勿使用MOUNJARO(替尔泊肽)。 4、将MOUNJARO(替尔泊肽)保存在原纸箱中，以避光保存。 生产厂家 美国礼来

Imeglimin(Twymeeg) 通用名称： 商品名称：Twymeeg 英文名称：imeglimin 中文名称：盐酸伊美格列明 全部名称：Imeglimin、Twymeeg、盐酸伊美格列明 适应症 2型糖尿病 适应靶点 剂型和规格 500mg/片，400片/瓶；500mg/片，100片/盒 用法用量 成人一次服用1000mg，每天2次，早晚口服。 不良反应 1、恶心、腹部不适、腹泻 2、呕吐、低血糖、食欲减退 注意事项 1、肾功能障碍时，本品排泄延迟，血药浓度升高；因为有上升的危险，所以最好定期检查肾功能。 2、使用本药剂时，应向患者充分说明低血糖症状及其处理方法。 3、可能会出现低血糖症状，给从事高空作业、汽车驾驶等的患者用药时要注意。 4、给药时，应定期检查血糖，确认药物效果，如果给药3个月效果不理想，应考虑更改为更合适的治疗。 本剂和双胍类药物的部分作用机制可能是共通的，另外，两者并用时，与其他糖尿病用药物的并用疗法相比，发现了更多的消化道症状，因此在选择并用药物时要注意。 特殊人群用药 1、以下可能引起低血糖的患者或状态 a、脑垂体功能不全或肾上腺功能不全 b、营养不良状态、饥饿状态、不规则饮食摄入、饮食摄入量不足或衰弱状态 c、剧烈的肌肉运动 d、过度的酒精摄取者 2、肾功能损害患者 eGFR小于45mL /min/1.73m2的肾功能损害患者(包括透析患者)不推荐给药。本剂的血药浓度有可能明显上升。 3、肝功能损害患者 本剂的血药浓度可能会上升。 此外，未对严重( Child-Pugh分类c )肝功能障碍患者进行临床试验。 4、孕妇 孕妇或可能怀孕的女性不要使用本剂，应使用胰岛素制剂。 5、哺乳妇女 考虑治疗上的有益性及母乳营养的有益性，考虑继续或中止哺乳。 6、儿童等 没有实施以儿童等为对象的临床试验。 7、老年人 一边观察患者的状态一边慎重地给药。 一般生理功能下降的情况很多。 禁忌症 以下患者禁用： 1、患者曾对本药成分有过敏症史 2、重型酮症、糖尿病昏迷或预昏迷、1型糖尿病患者（需及时输注、胰岛素纠正高血糖）。 3、重症感染、手术前后、严重外伤患者（因期望注射胰岛素进行血糖管理的患者，不适合使用本品）。 药物相互作用 成分 主要成分：盐酸伊美格林 添加剂：羟丙基纤维素、轻质无水硅酸、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁铯、丝瓜糖、滑石、氧化钛、聚乙二醇4000、糖精钠水合物 性状 本品为白色粉末。 贮存方法 室温储存 有效期 3年 生产厂家 日本住友制药

奥格列汀(Omarigliptin) 商品名：Marizev 英文名：Omarigliptin 中文名：奥格列汀 别名：MK-3102 全部名称：奥格列汀、Omarigliptin、Marizev、MK-3102 药品简述 Omarigliptin由默沙东（Merck Sharp Dohme，MSD）研发，于2015年9月28日获日本药品与医疗器械管理局（PMDA）批准上市，商品名Marizev。Omarigliptin是一种每周一次口服二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，该药批准适应症为2型糖尿病。Marizev 为口服片剂，每片含12.5 mg或25 mg Omarigliptin，成人推荐剂量为每周1次，每次25 mg。 适应症 2型糖尿病 规格 12.5mg：圆形，有薄膜涂层黄色薄膜包衣片；25mg杏仁形，薄膜包衣片，白色。 用法用量 成人的通常口服剂量是25毫克奥格列汀片，每周一次。 与适应症或效果有关的预防措施 只有当作为糖尿病治疗基础的饮食和运动疗法在事先充分治疗后效果不足时，才应考虑应用这种药物。 副作用 1、可能发生低血糖症。特别是，胰岛素制剂或磺酰脲类药物，可能出现严重的低血糖症状，并有意识丧失的报道。 2、在某些情况下，有报告称出现了意识丧失的情况。 3、如果观察到低血糖症状，应采取适当措施，如摄入含有碳水化合物的食物。然而，与α-葡萄糖苷酶抑制剂合用时可能发生低血糖。 4、如果与α-葡萄糖苷酶抑制剂合用时观察到低血糖症状，应给予葡萄糖。应该注射葡萄糖。 5、其他副作用：胃肠紊乱、便秘腹泻、皮肤及皮下组织紊乱、湿疹临床检查ALT增多、糖血红蛋白增多、血葡萄糖增多。 禁忌 1、对本产品的任何成分有过敏史的患者。 2、患有严重酮症、糖尿病昏迷或糖尿病前期昏迷、1型糖尿病的患者。 3、患有严重酮症、糖尿病昏迷或糖尿病前期、1型糖尿病的患者[及时用输液和胰岛素纠正高血糖是必要的。 由于及时用输液和胰岛素纠正高血糖是必要的，所以不应使用该药。］ 4、希望通过注射胰岛素控制血糖的严重感染性疾病[严重感染患者、手术前后、严重外伤患者。 5、严重感染的病人、手术前后的病人和严重创伤的病人[病人不应使用此药，因为通过注射胰岛素控制血糖是可取的]。 [本药不适合于严重感染、术前或术后或严重创伤的病人，这些病人希望通过注射胰岛素来控制血糖]。 注意事项 1、由于该药主要由肾脏排泄，对于严重肾功能障碍或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾功能妄竭患者，应按下表调整剂量。不建议在有严重肾功能损害的病人中使用这里的剂量。 2、对于终末期肾衰竭的患者，与血液透析的时间关系并不相关。 3、应就以下几点对患者进行指导。 a、这种药物是每周一次的药物，应该在一周的同一天服用。 b、如果你错过了本药的剂量，一旦意识到就立即服用一剂，然后在预定的一周内服用。但是，不要在同一天服用两个剂量。 重要的基本预防措施 1、使用本品时，患者应充分了解低血糖症状以及如何应对这些症状。 2、在使用氯氮平治疗期间，应定期检查血糖，仔细监测病人的进展，并应始终注意是否需要继续治疗。如果用该药治疗3个月后，氯氮平的效果不够理想，应考虑改用一种被认为更合适的治疗方法。 3、由于可能发生急性胰腺炎，如果观察到持续的严重腹痛和呕吐等初始症状，应嘱咐患者及时就医。 4、对从事高空作业、驾驶车辆等的病人用药时应谨慎，因为可能出现低血糖症状。 5、氯氮平和GLP-1受体激动剂都有GLP-1受体介导的降血脂作用。 6、氯氮平和GLP-1受体激动剂都通过GLP-1受体有降血糖的作用。两种药物联合使用时，没有临床试验结果。其疗效和安全性尚未得到证实。 7、由于这种药物每周口服一次，即使停药后其作用仍然持续，因此应仔细注意血糖水平和不良反应的发生。当停用氯氮平后使用其他糖尿病药物时，应根据血糖控制状况和其他因素考虑其开始使用的时间和剂量。 特殊人群 1、并发症--有并发症病史的患者，等等。 2、以下是可能导致低血糖的病人或情况： a、垂体或肾上腺功能不全 b、营养不良、饥饿、食物摄人不规律、食物摄人不足或身体衰弱。 c、剧烈的肌肉运动·饮酒过量的人。 3、老人 肾功能不全的患者 4、严重肾功能障碍﹑需要血液透析或腹膜透析的终末期肾衰竭患者。 对这些病人应进行适当的剂量调整。血液中的药物浓度可能会增加。 5、孕妇 只有在判断治疗效果大于风险的情况下，才应考虑对孕妇或可能怀孕的妇女进行治疗。在动物实验(小白鼠)中，100mg/kg/天(临床用药大约645倍于25毫克/周的剂量)口服剂量，胎儿体重下降，出现多余肋骨的胎儿数量轻度增加，骶椎骨化的数量减少。 6、哺乳期 应考虑继续或停止母乳喂养，同时考虑到治疗效果和母乳喂养的好处。在动物研究中，已经有报告说转移到牛奶中（大鼠)。 7、儿童 尚未在儿童或其他对象中进行临床试验。 8、老人 注意肾功能和使用适当的剂量调整，特别是对严重肾功能损害的患者和需要血液透析或腹膜透析的终末期肾衰竭患者。肾脏功能常常受到损害。 储存 储存方法︰室温下保存 有效期 3年 生产厂家 美国默沙东

Vabysmo(法瑞西单抗) 别名：faricimab-svoa 全部名称：Vabysmo，faricimab-svoa 成分 faricimab-svoa 剂型 注射剂 性状 透明至乳白色、无色至棕黄色溶液 适应症 Vabysmo(法瑞西单抗)是一种血管内皮生长因子(VEGF)和血管生成素-2(Ang-2)抑制剂，适用于治疗以下患者： 1、新生血管(湿)年龄相关性黄斑变性(nAMD); 2、糖尿病性黄斑水肿(DME)。 用法用量 用于玻璃体内注射。 1、新生血管(湿)年龄相关性黄斑变性(nAMD) Vabysmo(法瑞西单抗)的建议剂量为6mg(0.05mL 120mg/mL溶液)，前4剂每4周(约每28±7天，每月一次)进行玻璃体内注射，然后在8周和12周后进行光学相干断层扫描和视力评估，以告知是否在以下三种方案中的一种方案下通过玻璃体内注射给予6mg剂量： 1)第28周和第44周; 2)第24、36和48周; 或者 3)第20、28、36和44周。 虽然与每8周给药一次相比，每4周给药一次Vabysmo(法瑞西单抗)未在大多数患者中显示出额外疗效，但一些患者可能需要在前4次给药后每4周(每月)给药一次。应定期对患者进行评估。 2、糖尿病性黄斑水肿(DME) Vabysmo(法瑞西单抗)建议按照以下两种剂量方案之一给药： 1)每4周(大约每28天±7天，每月一次)通过玻璃体内注射给药6毫克(0.05毫升120毫克/毫升溶液)，持续时间为至少4剂。 如果在至少4次给药后，根据通过光学相干断层扫描测量的黄斑中心亚区厚度(CST)的水肿消退，则可以通过延长最多4周的间隔增量或减少来修改给药间隔根据CST和视力评估，最多8周间隔增量，直至第52周; 或者 2)前6剂可每4周给予6mg剂量的Vabysmo(法瑞西单抗)，随后在接下来的28周内每隔8周(2个月)通过玻璃体内注射给予6mg剂量。 尽管与每8周相比，当Vabysmo(法瑞西单抗)每4周给药一次时，大多数患者没有显示出额外的疗效，但一些患者在前4次给药后可能需要每4周(每月)给药一次。应定期对患者进行评估。 不良反应 接受Vabysmo(法瑞西单抗)的患者报告的最常见不良反应(≥5%)是结膜出血(7%)。 注意事项 1、玻璃体内注射后可能会发生眼内炎和视网膜脱离。 2、应指导患者立即报告任何提示眼内炎或视网膜脱离的症状，以便及时进行适当的处理。 3、玻璃体内注射后60分钟内观察到眼压升高。 4、存在与VEGF抑制相关的动脉血栓栓塞事件(ATE)的潜在风险。 禁忌 1、眼部或眼周感染。 2、活动性眼内炎症。 3、超敏反应。 贮存方法 1、将Vabysmo(法瑞西单抗)储存在2°C至8°C(36°F至46°F)的冰箱中。 2、不要冻结。不要摇晃。 3、将小瓶放在原始纸箱中以避光。使用前，未开封的Vabysmo(法瑞西单抗)玻璃小瓶可在20°C至25°C(68°F至77°F)的室温下保存长达24小时。 4、确保在准备剂量后立即进行注射。 适用人群 黄斑变性、糖尿病性黄斑水肿患者 有效期 24个月 生产厂家 美国基因泰克

德谷胰岛素（Tresiba）简介 通用名：德谷胰岛素 商品名：Tresiba 全部名称：德谷胰岛素，诺和达，Tresiba，insulin degludec 适应症： 德谷胰岛素用于改善成人糖尿病患者的血糖控制。 德谷胰岛素可用于 1型或2 型糖尿病。 用法用量： 该药品是基础胰岛素，每天在任何时间，最好每天在同一时间皮下给药一次。 胰岛素类似物（包括德谷胰岛素）的效力以单位表示。 （1）单位的德谷胰岛素相当于1国际单位的人胰岛素，1单位的甘精胰岛素（100单位/mL）或1单位的德谷胰岛素。 在2型糖尿病患者中，该药物可以单独给药，也可以与口服抗糖尿病药物，GLP-1受体激动剂和推注胰岛素联合使用。 在1型糖尿病中，Tresiba必须与速效/速效胰岛素结合使用，以满足进餐时胰岛素的需求。 Tresiba的剂量应根据患者的需要而定。建议通过基于空腹血浆葡萄糖的剂量调整来优化血糖控制。 如果患者进行更多的体育锻炼，改变其日常饮食或在合并疾病期间可能需要调整剂量。 在无法在一天的同一时间给药的情况下，Tresiba允许灵活地选择胰岛素的给药时间。每次注射之间至少应保证8个小时。 2型糖尿病患者： 推荐的每日起始剂量为10个单位，然后逐个调整剂量。 1型糖尿病患者： 德谷胰岛素（Tresiba）每天与进餐时间胰岛素一起使用，需要随后进行个别剂量调整。 规格： 3ml*10支 不良反应： 低血糖，过敏反应，注射部位反应，脂肪代谢障碍，瘙痒，皮疹，水舯和体重增量 禁忌： 对活性物质或所列的任何赋形剂过敏。 注意事项： 低血糖： 漏餐或无计划的剧烈体育运动可能会引起低血糖。 如果胰岛素的给药剂量远高于胰岛素的需要量，则可能会发生低血糖。 胰岛素剂量（特别是基础-餐时胰岛素给药方案）应与食物摄入和体力活动相匹配，以尽可能降低低血糖风险。 如患者的血糖控制有极大改善（例如：通过胰岛素强化治疗），其低血糖的常见先兆征象可能会改变，需相应告知这些患者。长期糖尿病患者的常见先兆征象可能会消失。 伴随疾病，特别是感染和发热，通常会增加患者的胰岛素需要量。肾脏、肝脏的伴随疾病或累及肾上腺、垂体或甲状腺的疾病可能需要改变胰岛素的剂量。 与其他基础胰岛素药品一样，本品作用时间长，可能会延迟低血糖的恢复。 高血糖： 重度高血糖建议给予速效胰岛素。 需使用胰岛素的患者如给药剂量不足和/或终止治疗可能会引起高血糖，并且可能会引起糖尿病酮症酸中毒。此外，伴随疾病（特别是感染）可能会引起高血糖，从而使胰岛素的需要量增加。 通常，高血糖的最初症状在数小时或数天内逐渐出现。这些症状包括口渴、尿频、恶心、呕吐、嗜睡、皮肤干燥潮红、口干、食欲减退以及呼气丙酮味。在某些情况下，未经治疗的高血糖事件可能会引起糖尿病酮症酸中毒，这可能危及生命。 从其他胰岛素药品改用本品： 患者改用其他类型、品牌或生产商的胰岛素必须在严密的医疗监测下进行，可能需要更改剂量。 噻唑烷二酮类药物与胰岛素联合治疗： 当噻唑烷二酮类药物与胰岛素联合使用时，已有心力衰竭事件的报告，特别是具有心力衰竭风险因素的患者。如果考虑噻唑烷二酮类药物与本品联合使用，应予以注意。如采用联合用药，应观察患者心力衰竭、体重增加和水肿的体征及症状。如发生心脏症状的加重，应停止使用噻唑烷二酮类药物。 眼部异常： 胰岛素强化治疔后，血糖控制突然改善可能会引发糖尿病视网膜病变暂时恶化，而血糖控制的长期改善可降低糖尿病视网膜病变进展的风险。 避免用药错误： 务必指导患者在每次注射前检查胰岛素标签，以免不慎将本品与其他胰岛素药品相互混淆。 患者必须确认注射笔的剂量计数器上调定的单位。因此，自行注射的患者必须能阅读注射笔上的剂量计数器。务必指导盲人或视力不佳的患者向其他视力良好并接受过胰岛素装置使用培训的人员获取帮助。 低钾血症： 包括本品在内的所有胰岛素药品均会引起钾离子从细胞外转移至细胞内，可能导致低钾血症。未经治疗的低钾血症可能引起呼吸麻痹、室性心律失常和死亡。如果提示患者有低钾血症的风险（例如使用可降低血钾的药物，使用对血清钾离子浓度敏感药物的患者），应监测钾离子水平。 运动员慎用 对驾驶和操作机械能力的影响： 患者的注意力和反应能力可能会受到低血糖的影响。在这些能力特别重要的情况下（如驾驶汽车或操作机器时），可能会存在风险。 应告知患者采取预防措施，以免在驾驶时发生低血糖。这对于低血糖先兆征象已减少或对于先兆征象的感知缺失或者低血糖频繁发作的患者来说尤为重要。这些情况下应考虑是否适合驾驶。 不相容性： 添加到本品的物质可能会导致德谷胰岛素降解。 本品不得加到输注液中。 本品不得与任何其他药品混合。 贮藏： 首次使用前： 密闭，2～8 ℃ 避光保存，避免冷冻。 注射笔应盖上笔帽，避光保存。 首次使用后或随身携带的备用品： 切勿 2～8 ℃ 冷藏保存。可在室温下（不超过 30 ℃ ）保存。 注射笔应盖上笔帽，避光保存。 作用机制： 德谷胰岛素与人胰岛素受体特异性结合，产生与人胰岛素相同的药效学作用。胰岛素的降血糖作用机制为，胰岛素与肌肉和脂防细胞上的受体结合后促进葡萄的摄取，同时抑制肝脏输出葡萄糖。 安全与疗效： 头对头临床研究CONCLUDE（NCT03078478）的新数据显示，在接受基础胰岛素联用或不联用口服降糖药（OAD）血糖水平控制不佳的2型糖尿病成人患者中，与甘精胰岛素U300相比，Tresiba将血糖水平（HbA1c）显著降低、低血糖风险总体较低。在主要终点36周维持期内总体症状性低血糖发生率的优越性方面，与甘精胰岛素U300相比，Tresiba在数值上较低，但无统计学显著差异。在长达88周的整个治疗期间，总体症状性低血糖发生率显著降低，数据有利于Tresiba。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/456c5e87-3dfd-46fa-8ac0-c6128d4c97c6/spl-doc?hl=Tresiba

赖脯胰岛素笔式注射器（Insulin lispro）简介 通用名：Insulin lispro 商品名：Humalog 全部名称：赖脯胰岛素笔式注射器，Insulin lispro，Humalog，Liprolog 适应症： HUMALOG是一种速效人胰岛素类似物，可改善成人和儿童糖尿病患者的血糖控制。 用法用量： 剂量 剂量应由医师根据患者需要确定。 可以在饭前不久给予Humalog。必要时，可在饭后立即给予Humalog。 与可溶性胰岛素相比，皮下给药Humalog起效迅速，活性持续时间更短（2至5小时）。这种快速开始的活动允许在非常接近进餐时间进行Humalog注射。任何胰岛素的作用时间过程在不同个体或同一个体的不同时间可能有很大差异。与可溶性人胰岛素相比，无论注射部位如何，都能保持更快的起效。 Humalog 的作用持续时间取决于剂量、注射部位、血液供应、温度和身体活动。 根据医生的建议，Humalog可以与长效胰岛素或口服磺脲类药物一起使用。 给药方法 注射用 Humalog溶液应皮下给药。 皮下给药应在上臂、大腿、臀部或腹部。应轮换使用注射部位，以使同一部位的使用不超过大约每月一次，以降低脂肪营养不良和皮肤淀粉样变性的风险。 规格： 200单位/毫升笔式注射器 不良反应： 低血糖；胰岛素注射部位红、肿和发痒；全身皮疹、气急、喘鸣、血压降低、脉搏加快或出汗 禁忌： 对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。 注意事项： 患者换用另一种种类型或品牌的胰岛素应当在严格的医疗监督下进行。胰岛素效价、品牌 (生产商)、类型 (普通、低精蛋白锌胰岛素 NPH、长效胰岛素等等)、种系 (动物、人、人胰岛素类似物) 和/或生产方法 (重组 DNA 来源还是动物来源胰岛素) 的改变可能导致所需剂量的改变。 能够使低血糖早期预兆表现不同或不明显的情况包括糖尿病病程长、强化胰岛素治疗、糖尿病性神经病变或者使用β-受体阻滞剂等药物。 从动物来源的胰岛素换用人胰岛素后出现低血糖反应的部分患者报告低血糖的早期预兆不太明显或者不同于他们以前所用胰岛素出现的低血糖预兆。未纠止的低血糖反应或高血糖反应会引起意识丧失、昏迷或死亡。 用药剂量不足或者停药，特别是对于胰岛素依赖的糖尿病患者，可能导致高血糖和糖尿病酮症酸中毒，这些情况可能会导致死亡。 贮藏： 储存在冰箱（2°C-8°C）中。 作用机制： 赖脯胰岛素的主要活性是调节葡萄糖代谢。 此外，胰岛素对多种不同组织具有多种合成代谢和抗分解代谢作用。在肌肉组织内，这包括增加糖原、脂肪酸、甘油和蛋白质合成以及氨基酸摄取，同时减少糖原分解、糖异生、酮生成、脂肪分解、蛋白质分解代谢和氨基酸输出。 赖脯胰岛素起效迅速（约15分钟），因此与可溶性胰岛素（30至45分钟前）相比，它可以在更接近进餐时（进餐后0至15分钟内）给药。与可溶性胰岛素相比，赖脯胰岛素起效迅速，活性持续时间较短（2至5小时）。 1型和2型糖尿病患者的临床试验表明，与可溶性人胰岛素相比，赖脯胰岛素可降低餐后高血糖。 安全与疗效： 赖脯胰岛素(insulin lispro,IL,商品名Humalog)为人胰岛素(human insulin,HI)脯赖换位的重组类似物,是美国礼来(Lilly)公司于1996年首次在瑞士上市的.迄今已获得瑞典,德,英,俄等不少欧洲国家,美国,加拿大和一些拉美国家,以及日本,澳大利亚,新西兰和南非等国的批准并广泛用于临床,普遍反映良好。 完整说明书详见： https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/44863566-b55c-422d-adbd-5454a70b68a9/spl-doc?hl=Humalog

西他列汀/二甲双胍缓释片（Janumet XR）简介 通用名：西他列汀/二甲双胍缓释片 商品名：Janumet XR 全部名称：西他列汀/二甲双胍缓释片，Janumet XR，sitagliptin and metformin HCl 适应症： JANUMET XR是一种二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂和双胍类组合产品，当用西格列汀和二甲双胍缓释剂治疗适当时，可用作饮食和运动的辅助剂，以改善2型糖尿病患者的血糖控制。 使用的重要限制： 不用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。 尚未研究过有胰腺炎病史的患者。 用法用量： 根据患者当前的治疗方案个性化JANUMET XR的起始剂量。 根据有效性和耐受性调整剂量，同时不超过100mg西格列汀和2000mg二甲双胍缓释剂的最大推荐日剂量。 每日一次，最好在晚上用餐。逐渐升高剂量以减少二甲双胍引起的胃肠道反应。 开始前，评估肾功能与估计肾小球滤过率（eGFR） 不要用于eGFR低于30mL/min/1.73m2的患者。 如果eGFR低于30mL/min/1.73m2，则停止使用。 对于eGFR在30-45mL/min/1.73m2之间的患者，不建议引发。 如果eGFR低于45mL/min/1.73m2，评估继续的风险/收益。 如果eGFR降至45mL/min/1.73m2以下，则将西他列汀的剂量限制为每日一次50mg。 JANUMET XR可能需要在碘化造影成像程序时或之前停用。 规格： (50/1000)毫克/片 不良反应： 在≥5％的患者中报道的最常见的不良反应同时开始使用西格列汀和二甲双胍，并且比使用安慰剂的患者更常见的是腹泻，上呼吸道感染和头痛。 在使用西他列汀联合磺脲类和二甲双胍治疗的患者中，≥5％报告的不良反应比使用磺脲类和二甲双胍联合使用安慰剂的患者更常见的是低血糖和头痛。 在使用西他列汀联合胰岛素和二甲双胍≥5％的患者中报道的低血糖症是唯一不良反应，并且更常见的情况是使用安慰剂联合胰岛素和二甲双胍治疗的患者。 禁忌： 严重肾损伤：eGFR低于30mL/min/1.73m2。 代谢性酸中毒，包括糖尿病酮症酸中毒。 对JANUMET XR或其组分之一的严重过敏反应（例如，过敏反应或血管性水肿）的历史。 注意事项： 已有关于急性胰腺炎的上市后报告，包括用西格列汀治疗的患者中的致命性和非致命性出血性或坏死性胰腺炎。如果怀疑胰腺炎，应立即停止JANUMET XR。 使用DPP-4抑制剂类别的其他两名成员观察到心力衰竭。在已知有心力衰竭风险因素的患者中考虑JANUMET XR的风险和益处。监测患者的体征和症状。 在使用西格列汀治疗的患者中有急性肾功能衰竭的上市后报告，有时需要透析。在启动JANUMET XR之前，至少每年一次评估肾功能。 维生素B12缺乏症：二甲双胍可能会降低维生素B12水平。每年测量血液学参数。 当与胰岛素促分泌素（例如磺酰脲）或与胰岛素一起使用时，可能需要较低剂量的胰岛素促分泌素或胰岛素以使低血糖风险最小化。 已有关于西格列汀治疗的患者出现严重过敏反应和过敏反应的上市后报告，如过敏反应，血管性水肿和包括史蒂文斯 - 约翰逊综合征在内的剥脱性皮肤病。在这种情况下，应立即停止JANUMET XR，评估其他潜在原因，进行适当的监测和治疗，并开始替代治疗糖尿病。 在服用DPP-4抑制剂的患者中已经报道了严重的并且失能的关节痛。考虑作为严重关节疼痛的可能原因，并酌情停用药物。 有报道称大疱性类天疱疮需要住院治疗服用DPP-4抑制剂的患者。告诉患者报告水疱或糜烂的发展。如果怀疑大疱性类天疱疮，请停止JANUMET XR。 尚未有任何临床研究建立JANUMET XR降低大血管风险的确凿证据。 贮藏： 在20-25°C（68-77°F）的温度下储存，允许偏离温度15-30°C（59-86°F）。 作用机制： JANUMET XR片剂结合了两种抗高血糖剂与补充作用机制，以改善2型糖尿病成人血糖控制：西他列汀，二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂和盐酸二甲双胍缓释片，双胍成员类。 西他列汀 西他列汀是一种DPP-4抑制剂，通过减缓肠促胰素激素的失活，在2型糖尿病患者中发挥作用。西他列汀增加活性完整激素的浓度，从而增加和延长这些激素的作用。肠促胰素（包括胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽（GIP））在一天内被肠释放，并且水平响应于膳食而增加。这些激素被DPP-4酶快速灭活。肠促胰岛素是参与葡萄糖体内平衡的生理调节的内源系统的一部分。当血糖浓度正常或升高时，GLP-1和GIP通过涉及环AMP的细胞内信号传导途径增加胰腺β细胞的胰岛素合成和释放。GLP-1还降低胰腺α细胞的胰高血糖素分泌，导致肝葡萄糖产生减少。通过增加和延长活性肠降血糖素水平，西格列汀以葡萄糖依赖性方式增加胰岛素释放并降低循环中的胰高血糖素水平。西他列汀表现出对DPP-4的选择性，并且在浓度接近来自治疗剂量的浓度时不在体外抑制DPP-8或DPP-9活性。 盐酸二甲双胍 二甲双胍是一种双胍类药物，可改善2型糖尿病患者的血糖控制，降低基础和餐后血糖。二甲双胍降低肝脏葡萄糖产量，减少肠道对葡萄糖的吸收，并通过增加外周葡萄糖的吸收和利用来改善胰岛素敏感性。二甲双胍不会在2型糖尿病患者或健康受试者中产生低血糖，除非在某些情况下[见警告和注意事项]，并且不会引起高胰岛素血症。使用二甲双胍治疗时，胰岛素分泌保持不变，而空腹胰岛素水平和全天血浆胰岛素反应可能实际上降低。 安全与疗效： FDA批准Janumet XR是基于一项临床生物等效性研究的结果，该研究显示应用Janumet XR与相应剂量的这两种药物——西他列汀和缓释二甲双胍联用的效果相当。缓释二甲双胍与速释二甲双胍等效。 据默克公司称，西他列汀与二甲双胍联合用药所能使血红蛋白A1c(HbA1c)水平降低的程度大于西他列汀或二甲双胍单独用药。在一项对1,091例通过饮食和运动疗法未能充分控制血糖的2型糖尿病患者进行的随机、双盲、安慰剂对照的析因研究中，在24周时，速释型二甲双胍与西他列汀联合用药、每日2次治疗组的HbA1c水平相对于安慰剂对照组降低。西他列汀100 mg、每日1次+速释型二甲双胍2000 mg、每日1次治疗组(n=178)基线时的平均HbA1c水平为8.8%，安慰剂调整的平均降幅为2.1%(P<0.001)。该研究的其他小组安慰剂调整的平均HbA1c降幅分别为1.6%(西他列汀100 mg、每日1次+速释型二甲双胍1000 mg、每日1次治疗组，n=183)、1.3%(速释型二甲双胍2000 mg、每日1次治疗组，n=177)，1.0%(速释型二甲双胍1000 mg、每日1次治疗组，n=178)及0.8%(西他列汀治疗组，n=175)(所有治疗组vs. 安慰剂组：P<0.001)。在24周时，初始治疗方案为西他列汀100 mg、每日1次+速释型二甲双胍2000 mg、每日1次的患者中有66%达到美国糖尿病学会(ADA)设定的目标血红蛋白A1c水平<7%，而采用速释型二甲双胍2000 mg、每日1次单药治疗组中有38%的患者达到此目标。在该研究的其他小组中，西他列汀100 mg、每日1次+速释型二甲双胍1000 mg、每日1次联合治疗组有43%、速释型二甲双胍1000 mg、每日1次治疗组有23%、西他列汀治疗组有20%的患者达到了ADA设定的血红蛋白A1c<7%的目标水平。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/64beb3d2-3aeb-4cd5-ba11-dacf6c9a5b50/spl-doc?hl=Janumet%20XR

玛尔胰锭（Amaryl）简介 通用名：玛尔胰锭 商品名：Amaryl 全部名称：玛尔胰锭，Amaryl，Glimepiride 适应症： 玛尔胰锭是一种磺酰脲类药物，可作为饮食和运动的辅助手段，以改善2型糖尿病成人的血糖控制。 不适用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。 用法用量： 推荐的起始剂量是每天一次1或2毫克。根据血糖反应，增加1或2毫克的频率不超过每1-2周一次。最大推荐剂量为每天一次8毫克。 与早餐或一天的第一餐一起服用。 低血糖风险增加的患者(例如老年人、肾功能不全的患者)使用1mg起始剂量并缓慢滴定。 规格： 4mg*30粒 不良反应： 最常见的副作用为：恶心、神经衰弱、头晕、头痛、虚弱。其它可能副作用包括：腹账、排气增加、胃痛、腹泻、头痛等。这些副作用，通常在服用药物一阵子后，应该会渐渐消失。 较严重的副作用为:持久性的喉咙疼痛及发烧、皮肤有不正常的瘀伤或块状的青紫色、皮肤发红发痒、呼吸困难、眼睛及皮肤发黄、嘴唇肿大、极度疲倦、极度头痛等等。 禁忌： 对Glimepiride或「磺胺类」药物过敏者。怀孕，哺乳，以及严重肾功能或肝功能不全的病患不该使用此药。 注意事项： 对该品过敏者，1型糖尿病患者，糖尿病酮症酸中毒及高渗综合征患者，严重肝肾功能损害和透析患者，妊娠和哺乳期妇女禁用。治疗最初几周内，出现低血糖的危险性可能增大，需仔细观察，定期监测血糖及尿糖。妊娠期病人应换成使用胰岛素。对计划怀孕的病人，建议换用胰岛素治疗。 若发生服药差错，如漏服一次药量，不可于下次服药时以大剂量来纠正。当病人的体重或病人的生活方式发生改变或出现其它情况，导致病人易出现低血糖或高血糖时应考虑调整剂量。 为了达到治疗目的－最佳的血糖控制，坚持正确饮食、规律而有效的体育锻炼、必要时，实施减肥，与规律服用本药治疗同样重要。 血糖未能有效控制（高血糖）的临床征象是：尿频加剧、口渴加重、口干和皮肤干燥。在治疗的最初几周内，出现低血糖的危险性可能增加，需要给予特别观察。 导致低血糖的因素包括：不愿或者无能力合作（多见于老年患者）；营养不良，饮食无规律或未及时进餐；体力消耗和碳水化合物摄入的不平衡；饮食改变；饮用酒精，特别是在未及时进餐的情况下；肾功能损害；肝功严重受损；过量服用；某些影响碳水化合物代谢的内分泌系统出现失代偿性的紊乱或低血糖的反向调节（例如一些甲状腺功能紊乱和垂体前叶或肾上腺皮质功能不全）；与其它某些药物合用。如果病人有这些导致低血糖的危险因素存在，就应调整本药的剂量或整个治疗方案，病人在治疗中患了其它疾病或者改变了生活方式时，也应调整治疗。这些反映机体肾上腺素能反向调节作用的低血糖症状在以下情况时会减弱或缺乏，如：低血糖缓慢发生时（尤其老年病人），以及有自主神经病变或同时服用 b -阻滞剂、氯压定、利血平、胍乙啶或其他抗交感神经药物的病人。 治疗低血糖的方法是立即摄入碳水化合物而获迅速控制（葡萄糖或蔗糖，如糖块、含糖的果汁或加糖的茶），为此，病人应该随身携带至少20克葡萄糖。人工甜味剂对治疗低血糖无效。从其他的磺脲类药物获知，尽管开始能成功地控制低血糖，但低血糖仍会再次出现，所以仍需对病人密切观察。严重的低血糖需要紧急治疗及医生的随访，某些情况下，病人需要住院治疗。在一些特殊的紧急情况下（如创伤、手术、发热感染），血糖的控制恶化，此时，需要临时改用胰岛素治疗。 应用本药治疗期间，必须定期监测血糖及尿糖。另外，建议定期检查糖化血红蛋白。由于低血糖或高血糖的发生，可能导致警觉性和反应性下降，特别是在更改治疗方法的前后或没有按时服用亚莫利的时候，很可能会影响驾车或操纵机器。 对妊娠和哺乳的影响 妊娠期不能服用本药，应换成使用胰岛素。为了防止本药可能自乳汁吸收伤害婴儿，哺乳妇女不要服用本药，需改为胰岛素治疗或停止哺乳。 贮藏： 常温下避光贮藏。 作用机制： 玛尔胰锭是一种称为「磺醯尿素类」(sulfonylurea)治疗糖尿病的药物。胰岛素是胰脏所分泌的一种化学物质，能够将食用的醣类及其它物质藉着能量转换，而将其储存起来，以供需要的时候使用。如果胰岛素分泌不足，或者是因肥胖或其它的原因不能充分利用现有的胰岛素，则体内的糖分不能充分被利用，而造成糖分的升高，最後导致糖尿病。本药的主要作用是能够帮助胰脏分泌胰岛素，以及使身体能够充分利用现有的胰岛素，而达到降低血糖的目的。 安全与疗效： 玛尔胰锭是一种称为「磺醯尿素类」(sulfonylurea)治疗糖尿病的药物。胰岛素是胰脏所分泌的一种化学物质，能够将食用的醣类及其它物质藉着能量转换，而将其储存起来，以供需要的时候使用。如果胰岛素分泌不足，或者是因肥胖或其它的原因不能充分利用现有的胰岛素，则体内的糖分不能充分被利用，而造成糖分的升高，最後导致糖尿病。本药的主要作用是能够帮助胰脏分泌胰岛素，以及使身体能够充分利用现有的胰岛素，而达到降低血糖的目的。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/222b630b-7e09-43b4-9894-3d87f10add91/spl-doc?hl=amaryl

司美格鲁肽片通用名称：司美格鲁肽片商品名称：RYBELSUS英文名称：Semaglutide中文名称：索马鲁肽片剂全部名称：司美格鲁肽片、索马鲁肽片、Rybelsus、Semaglutide适应症司美格鲁肽片剂(Rybelsus)适用于作为饮食和运动的辅助治疗，以改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。使用限制：1、尚未在有胰腺炎病史的患者中研究司美格鲁肽片剂(Rybelsus)，有胰腺炎病史的患者应考虑使用其他降糖治疗。2、司美格鲁肽片剂不适用于1型糖尿病患者。剂型和规格RYBELSUS 片剂的规格为：1、3 mg：白色至淡黄色，椭圆形，一面凹刻“3”，另一面凹刻“novo”。2、7 mg：白色至淡黄色，椭圆形，一面凹刻“7”，另一面凹刻“novo”。3、14 mg：白色至淡黄色，椭圆形，一面凹刻“14”，另一面凹刻“novo”。用法用量使用前说明：1、患者在当天首次进食、饮料或其他口服药物前至少 30 分钟服用司美格鲁肽片剂(Rybelsus)，用不超过4盎司的白开水送服。等待不到30 分钟，或将司美格鲁肽片剂(Rybelsus)与食物、饮料（白开水除外）或其他口服药物一起服用，将通过降低司美格鲁肽片剂(Rybelsus)的吸收来减轻其作用。等待 30分钟以上进食可能会增加司美格鲁肽片剂(Rybelsus)的吸收。2、整片吞服。请勿掰开、压碎或咀嚼片剂。推荐剂量：1、初次服用司美格鲁肽片剂(Rybelsus)，3 mg，每日一次，持续30天。3 mg剂量预期用于治疗开始，对血糖控制无效。2、3 mg 剂量给药30天后，将剂量增加至7 mg，每日一次。3、如果在接受 7 mg 剂量至少30天后需要额外的血糖控制，则剂量可增加至 14 mg 每日一次。4、不建议服用2片 7 mg 司美格鲁肽片剂(Rybelsus)以达到 14 mg 剂量。5、如果漏服一剂药物，应跳过漏服的剂量，并在第二天服用下一剂药物。在司美格鲁肽注射液和司美格鲁肽片剂之间转换患者1、接受司美格鲁肽片剂(Rybelsus)每日 14 mg 治疗的患者可转换为司美格鲁肽注射液(OZEMPIC)皮下注射0.5 mg，每周一次。患者可在 RYBELSUS 末次给药后第二天开始 OZEMPIC 治疗。2、接受OZEMPIC 0.5 mg皮下注射每周一次治疗的患者可转换为 RYBELSUS 7 mg 或14 mg。患者可在末次注射 OZEMPIC 后7天内开始 RYBELSUS 治疗。OZEMPIC 1 mg没有等效剂量的RYBELSUS。不良反应常见不良反应：恶心、腹痛、腹泻、食欲减退、呕吐、便秘不常见不良反应：腹胀、消化不良、嗳气、肠胃气胀、胃食管反流病、胃炎其他不良反应：低血糖、胰腺炎、糖尿病视网膜病变并发症、淀粉酶和脂肪酶升高、胆石症、心率增加注意事项1、甲状腺C细胞肿瘤的风险在动物试验中司美格鲁肽片剂(Rybelsus)在临床相关血浆暴露下终生暴露后引起甲状腺 C 细胞肿瘤（腺瘤和癌）的发生率呈剂量依赖性和治疗持续时间依赖性增加。尚不清楚司美格鲁肽片剂(Rybelsus)在人体中是否引起甲状腺 C 细胞肿瘤，包括甲状腺髓样癌 (MTC)，因为尚未确定司美格鲁肽片剂(Rybelsus)诱导啮齿类动物甲状腺 C 细胞肿瘤的人体相关性。2、胰腺炎开始司美格鲁肽片剂(Rybelsus)治疗后，仔细观察患者的胰腺炎体征和症状（包括持续性重度腹痛，有时放射至背部，可能伴有或不伴有呕吐）。如果怀疑胰腺炎，应停用司美格鲁肽片剂(Rybelsus)并开始适当的治疗；如果证实，不应重新开始司美格鲁肽片剂(Rybelsus)治疗。3、糖尿病视网膜病变并发症血糖控制的快速改善与糖尿病视网膜病变的暂时性恶化相关。尚未研究司美格鲁肽片剂(Rybelsus)长期血糖控制对糖尿病视网膜病变并发症的影响。应监测有糖尿病视网膜病变病史的患者的糖尿病视网膜病变进展。4、合并使用胰岛素促泌剂或胰岛素时的低血糖接受司美格鲁肽片剂(Rybelsus)联合促胰岛素分泌剂（例如，磺酰脲类）或胰岛素的患者发生低血糖的风险可能增加，包括重度低血糖。可通过减少磺酰脲类药物（或其他伴随使用的胰岛素促泌剂）或胰岛素的剂量来降低低血糖的风险。5、急性肾损伤在接受 GLP-1 受体激动剂（包括semaglutide）治疗的患者中已有急性肾损伤和慢性肾衰竭恶化的上市后报告，有时可能需要血液透析。其中一些事件在无已知基础肾病的患者中报告。大多数报告的事件发生在发生恶心、呕吐、腹泻或脱水的患者中。在报告重度胃肠道不良反应的患者中，当开始或递增剂量的司美格鲁肽片剂(Rybelsus)时，监测肾功能。7、过敏反应在接受司美格鲁肽片剂(Rybelsus)治疗的患者中报告了严重超敏反应（例如，过敏反应、血管性水肿）。如果发生超敏反应，停止使用司美格鲁肽片剂(Rybelsus)；根据标准治疗及时治疗，并监测直至体征和症状消退。RYBELSUS禁用于既往对 semaglutide 或 RYBELSUS 中任何辅料有严重超敏反应的患者。8、急性胆囊疾病GLP-1 受体激动剂试验和上市后报告了胆囊疾病急性事件，如胆石症或胆囊炎。如果怀疑胆石症，应进行胆囊检查并进行适当的临床随访 。特殊人群用药1、妊娠基于对胎儿可能会有潜在的风险，怀孕期间禁止使用司美格鲁肽片剂(Rybelsus)，如有需要可咨询医生。2、哺乳期尚无关于司美格鲁肽片剂(Rybelsus)经人乳汁分泌、对母乳喂养婴儿影响或对乳汁生成影响的数据。建议患者在司美格鲁肽片剂(Rybelsus)治疗期间不要哺乳。3、具有生殖潜力的男性和女性女性在计划妊娠前至少2个月停用司美格鲁肽片剂(Rybelsus)。4、儿童使用尚未确定司美格鲁肽片剂(Rybelsus)在儿科患者中的安全性和有效性。5、老年用药在65岁及以上患者和较年轻成人患者之间，未观察到司美格鲁肽片剂(Rybelsus)的安全性或有效性存在总体差异。6、肾功能损害对于肾功能损害的患者，不建议调整司美格鲁肽片剂(Rybelsus)的剂量。7、肝功能损害对于肝功能损害的患者，不建议调整司美格鲁肽片剂(Rybelsus)的剂量。禁忌症RYBELSUS 禁用于以下患者：1、有甲状腺髓样癌 (MTC) 个人史或家族史或多发性内分泌肿瘤综合征2型 (MEN 2) 患者。2、既往对司美格鲁肽片剂(Rybelsus)或 RYBELSUS 中的任何辅料有严重超敏反应。在 RYBELSUS 中报告了严重超敏反应，包括过敏反应和血管性水肿。药物相互作用1、与胰岛素促分泌素(如磺酰脲)或胰岛素合用司美格鲁肽片剂(Rybelsus)在血糖浓度升高的情况下刺激胰岛素释放。接受司美格鲁肽片剂(Rybelsus)联合促胰岛素分泌剂（例如，磺酰脲类药物）或胰岛素的患者发生低血糖的风险可能增加，包括重度低血糖。在开始司美格鲁肽片剂(Rybelsus)治疗时，考虑减少合并使用的促胰岛素分泌剂（如磺酰脲类）或胰岛素的剂量，以降低低血糖的风险。2、口服药物司美格鲁肽片剂(Rybelsus)导致胃排空延迟，因此有可能影响其他口服药物的吸收。在一项药物相互作用研究中，当与司美格鲁肽片剂(Rybelsus)联合给药时，左旋甲状腺素暴露量增加33%(90%CI：125-142)。当同时给予口服药物时，指导患者密切遵循司美格鲁肽片剂(Rybelsus)给药说明。对于治疗指数较窄或需要临床监测的药物，考虑增加临床或实验室监测。药物过量如果发生药物过量，应根据患者的临床体征和症状开始适当的支持治疗。考虑到司美格鲁肽片剂(Rybelsus)的半衰期较长（约1周），可能需要对这些症状进行长期观察和治疗。成分本品的主要成分为SEMAGLUTIDE性状片剂贮存方法1、储存于20°C-25°C环境中；允许偏移至15°C-30°C。在原始瓶中储存和分配。2、将片剂储存在原药瓶中，直至使用，以防止片剂受潮。3、将产品储存在干燥处，避免受潮。生产厂家诺和诺德

索马鲁肽通用名称：司美格鲁肽商品名称：OZEMPIC英文名称：Semaglutide中文名称：索马鲁肽注射液全部名称：索马鲁肽、司美格鲁肽、OZEMPIC、Semaglutide适应症1、作为饮食和运动的辅助以改善患有二型糖尿病糖尿病的成人的血糖控制。2、降低患有二型糖尿病糖尿病和已确定的心血管疾病的成人发生重大不良心血管事件(心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中)的风险。使用限制：1、尚未在有胰腺炎病史的患者中研究过OZEMPIC。考虑对有胰腺炎病史的患者采用其他抗糖尿病治疗[参见“警告和注意事项”]。2、索马鲁肽(OZEMPIC)不适用于1型糖尿病患者。剂型和规格注射:透明无色溶液，有3支预装、一次性、供患者单用的笔可选:每次注射剂量每总体积的总强度每毫升浓度0.25 mg0.5 mg 2 mg / 3 mL 0.68 mg/mL1 mg4 mg / 3 mL1.34 mg/mL2 mg8 mg / 3 mL2.68 mg/mL2 mg/1.5 mL (1.34 mg/mL)的浓度目前尚未在Novo Nordisk Inc上市。用法用量使用前说明：1、使用前目视检查索马鲁肽(OZEMPIC)。OZEMPIC是清澈无色。如果观察到颗粒物质和着色，请勿使用OZEMPIC。2、每周一次，每周同一天注射，一天中任何时间，餐前或餐后均可注射OZEMPIC。3、将索马鲁肽(OZEMPIC)皮下注射至腹部、大腿或上臂。可每周使用不同的注射部位。4、当使用索马鲁肽(OZEMPIC)与胰岛素联合用药时，指导患者以单独注射剂的形式给药，且切勿混用这些产品。可在同一身体部位注射OZEMPIC和胰岛素，但注射位置不应相邻。建议用量：1、初次使用索马鲁肽(OZEMPIC)时，剂量为0.25 mg，每周皮下注射一次，持续4周。0.25 mg剂量用于治疗开始，对血糖控制无效。2、4周后按0.25 mg剂量给药，将剂量增加至0.5 mg，每周一次。3、如果在使用0.5 mg剂量至少4周后需要额外的血糖控制，可将剂量增加至1 mg，每周一次。4、如果在使用1 mg剂量至少4周后需要额外的血糖控制，可将剂量增加至2 mg，每周一次。推荐的最大剂量为2 mg，每周一次。5、如有必要，可以更改每周给药日期，只要两次给药之间的时间至少为2天(> 48小时)。6、如果漏用了一剂药物，请在漏用药物后5天内尽快服用OZEMPIC。如果已经过去5天以上，则跳过错过的剂量，在定期安排的当天服用下一剂量。在每种情况下，患者都可以恢复每周一次的常规给药计划。不良反应常见不良反应：恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘不常见不良反应：消化不良、嗳气、胃胀、胃食管反流、胃炎其他不良反应：低血糖注意事项1、甲状腺C细胞肿瘤的风险在动物试验中注射索马鲁肽(OZEMPIC)会引起甲状腺C细胞肿瘤的风险，尚不清楚OZEMPIC是否会导致人类甲状腺C细胞肿瘤，包括MTC。2、胰腺炎开始索马鲁肽(OZEMPIC)治疗后，仔细观察患者是否有胰腺炎的体征和症状(包括持续性重度腹痛，有时向背部放射，可能伴有呕吐，也可能不伴有呕吐)。如果怀疑为胰腺炎，应停用OZEMPIC并开始适当的治疗处理；如果已确认，则不应重新再次使用OZEMPIC。3、糖尿病视网膜病变并发症使用索马鲁肽(OZEMPIC)有引发糖尿病视网膜病变并发症的风险。4、切勿在患者之间共用OZEMPIC笔请勿在患者之间共用OZEMPIC笔，即使更换了针头。共用器皿也有传播血液传播病原体的风险。5、低血糖与胰岛素促分泌素或胰岛素合用接受索马鲁肽(OZEMPIC)联合胰岛素促分泌素(如磺酰脲)或胰岛素治疗的患者发生低血糖的风险增加，包括严重低血糖。6、急性肾损伤已有上市后报告，在接受GLP-1受体激动剂治疗的患者中，出现了急性肾损伤和慢性肾衰竭恶化(有时可能需要血液透析)的情况。在报告有严重胃肠道不良反应的患者中开始使用或增加使用OZEMPIC时，监测肾功能。7、过敏反应在接受索马鲁肽(OZEMPIC)治疗的患者中，曾报告有严重的超敏反应(如过敏反应、血管性水肿)。如果发生过敏反应，停止使用OZEMPIC按照标准及时治疗。8、急性胆囊疾病使用索马鲁肽(OZEMPIC)有引发急性胆囊疾病的风险。特殊人群用药1、妊娠基于对胎儿可能会有潜在的风险，怀孕期间禁止使用索马鲁肽(OZEMPIC)，如有需要可咨询医生。2、哺乳期没有关于人乳中是否存在semaglutide、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。在考虑母乳喂养对发育和健康的益处的同时，还应考虑母亲对索马鲁肽(OZEMPIC)的临床需求以及索马鲁肽(OZEMPIC)或潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。3、具有生殖潜力的男性和女性妇女在计划妊娠至少2个月前停用索马鲁肽(OZEMPIC)。4、儿童使用尚未确定索马鲁肽(OZEMPIC)在儿童患者(18岁以下)中的安全性和疗效。5、老年用药未检测到老年患者与较年轻患者之间在安全性或疗效方面的总体差异，但不能排除某些较年长个体的较大敏感性。6、肾功能损害对于肾功能损害的患者，不建议调整索马鲁肽(OZEMPIC)的剂量。7、肝功能损害对于肝功能损害的患者，不建议调整索马鲁肽(OZEMPIC)的剂量。禁忌症以下患者禁用OZEMPIC:1、MTC或MEN 2患者的个人或家族史请勿使用索马鲁肽(OZEMPIC)。2、对索马鲁肽(OZEMPIC)或OZEMPIC中的任何赋形剂的严重过敏反应的请勿使用。使用OZEMPIC时，曾报告过包括过敏反应和血管水肿在内的严重过敏反应。药物相互作用1、与胰岛素促分泌素(如磺酰脲)或胰岛素合用在血糖浓度升高的情况下，索马鲁肽(OZEMPIC)可刺激胰岛素释放。接受OZEMPIC联合胰岛素促分泌素(如磺酰脲)或胰岛素治疗的患者发生低血糖的风险增加，包括严重低血糖。开始服用OZEMPIC时，考虑减少伴随服用的胰岛素促分泌素(如磺脲类药物)或胰岛素的剂量，以降低低血糖的风险。2、口服药物索马鲁肽(OZEMPIC)会导致胃排空延迟，从而有可能影响伴随口服药物的吸收。成分本品的主要成分为SEMAGLUTIDE性状透明无色溶液贮存方法1、首次使用前，应将索马鲁肽(OZEMPIC)储存在2°C至8°C的冰箱中。2、请勿冷冻OZEMPIC，如果OZEMPIC已被冷冻，请勿使用。3、首次使用OZEMPIC笔后，可将笔储存在室温15°C至30°C环境中或置于冰箱中2°C至8°C。不要冷冻。不使用时，请保持笔帽打开。应避免阳光照射或受热。4、每次注射后，务必取出并安全丢弃注射针，并在未连接注射针的情况下储存OZEMPIC笔。每次注射时务必使用新针头。生产厂家诺和诺德

达格列净（Dapagliflozin）简介 通用名：达格列净 商品名称：Forxiga 全部名称：达格列净，安达唐，Forxiga，Dapagliflozin，Farxiga 适应症： 在饮食和运动基础上，本品可作为单药治疗用于2型糖尿病成人患者改善血糖控制。 用法用量： 推荐起始剂量为5mg，每日一次，晨服，不受进食限制。 对于需加强血糖控制且耐受5mg每日一次的患者，剂量可增加至10mg每日一次。 不良反应： 重要不良反应 低血压、酮症酸中毒、急性肾损伤和肾功能损害、尿脓毒症和肾盂肾炎、与胰岛素和胰岛促泌剂合用引起低血糖、生殖器真菌感染、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高、膀胱癌 ≥2％ 女性生殖器真菌感染、鼻咽炎、尿路感染、背痛、排尿增加、男性生殖器真菌感染、恶心、流感、血脂异常、便秘、排尿不适、肢体疼痛 女性生殖器真菌感染：外阴阴道真菌感染、阴道感染、外阴阴道念珠菌病、外阴阴道炎、生殖器感染、生殖器念珠菌病、真菌性生殖器感染、外阴炎、泌尿生殖道感染、外阴脓肿和细菌性阴道炎。 尿路感染：尿路感染、膀胱炎、埃希氏菌尿路感染、泌尿生殖道感染、肾盂肾炎、膀胱三角区炎、尿道炎、肾感染、前列腺炎。 排尿增加：尿频、多尿和尿量增加。 男性生殖器真菌感染：龟头炎、真菌性生殖器感染、念珠菌性龟头炎、生殖器念珠菌病、男性生殖器感染、阴茎感染、龟头包皮炎、感染性龟头包皮炎、生殖器感染、包皮炎。 血容量不足 脱水、低血容量、体位性低血压或低血压报告。 肾功能损害 血清肌酐升高和eGFR（肾小球滤过率）下降。 肾脏 肾衰竭和血肌酐升高 低血糖 重度低血糖、轻度低血糖 生殖器真菌感染 女性外阴阴道真菌感染和男性龟头炎。 超敏反应 血管性水肿、荨麻疹、超敏 实验室检查 红细胞压积升高、血清无机磷升高、低密度脂蛋白胆固醇升高 上市后经验 酮症酸中毒、急性肾损伤和肾功能损害、尿脓毒症和肾盂肾炎 禁忌： 对本品有严重超敏反应史者禁用。 重度肾损害(eGFR低于30mL/min/1.73㎡)、终末期肾病(ESRD)或需要透析的患者禁用。 注意事项： 低血压：达格列净可导致血管内体积收缩。采用本品开始治疗后会发生症状性低血压，尤其是肾功能不全患者(eGFR低于60mL/min/1.73㎡)、老年患者或正在服用髓袢利尿剂的患者。具有以上一种或多种特征的患者在开始本品治疗前，应评估并纠正血容量状态。治疗期间应监测低血压体征和症状。 酮症酸中毒：已在上市后监测中识别到接受钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂(包括达格列净)的1型和2型糖尿病患者出现酮症酸中毒的报告,酮症酸中毒是一种严重危及生命的疾病，需要紧急住院治疗。达格列净不适用于治疗1型糖尿病患者。对于接受达格列净治疗且出现重度代谢性酸中毒体征和症状的患者，无论血糖水平如何，均应评估其是否出现酮症酸中毒，因为即便血糖水平低于250mg/dL，也有可能出现达格列净相关酮症酸中毒。如疑似酮症酸中毒，则应停用达格列净，且应对患者进行评估并迅速开始治疗。酮症酸中毒的治疗可能需要胰岛素、补液和碳水化合物的补充。在许多上市后报告中，尤其是在1型糖尿病患者中，由于血糖水平低于糖尿病酮症酸中毒患者的典型血糖水平(通常低于250mg/dL)，因此无法立即识别出酮症酸中毒，故而其治疗会有所延迟。出现的体征和症状与脱水和重度代谢性酸中毒一致，包括恶心、呕吐、腹痛、全身不适和呼吸急促。在部分但非全部病例中，已识别出胰岛素剂量降低、急性发热性疾病、因疾病或手术导致热量摄入量降低、提示缺乏胰岛素的胰腺疾病(例如1型糖尿病，胰腺炎或胰腺手术病史)以及酗酒等酮症酸中毒诱因。 在开始达格列净治疗前，需考虑患者病史中可能导致酮症酸中毒的因素，包括任何病因造成的胰腺胰岛素分泌不足、热量限制和酗酒等。在已接受达格列净治疗的患者中，已知可能导致酮症酸中毒的临床状况(例如因急症或手术延长禁食)下，应考虑监测酮症酸中毒并暂时停用达格列净。 急性肾损伤和肾功能损害：达格列净可导致血容量下降，并导致肾损害。已有在接受达格列净治疗的患者中发生急性肾损伤的上市后报告，其中部分病例需要住院和透析治疗，一些报告所涉及的患者年龄小于65岁。开始达格列净治疗前，需考虑是否存在可能导致患者急性肾损害的因素，包括低血容量、慢性肾功能不全、充血性心脏衰竭和合并用药(利尿药、ACE抑制剂、ARB、NSAID类药物)。发生任何进食量下降(如急性病或禁食)或体液丧失(胃肠道疾病或暴露在高温处)的情况时，应考虑暂停达格列净治疗；监测患者是否出现急性肾损害的体征和症状。如发生急性肾损害，立即中止达格列净治疗并给予治疗。达格列净可升高血清肌酐和降低eGFR（肾小球滤过率）。老年患者和肾功能不全患者更易发生上述变化。本品治疗后会发生与肾功能相关的不良反应。在本品治疗开始前应评估肾功能，并在之后定期监测。eGFR范围持续在30至低于60mL/min/1.73㎡的患者不推荐使用达格列净，eGFR低于30mL/min/1.73㎡的患者禁忌使用。在一项纳入中度肾功能不全患者(eGFR范围为30至低于60mL/min/1.73㎡)研究中评价本品的安全性和疗效。与安慰剂治疗患者相比，中度肾功能不全患者在本品治疗后血糖控制未得到改善，肾脏相关不良反应和骨折更常见；因此，该人群不推荐使用本品治疗。基于本品的作用机制，预期在重度肾功能不全(eGFR低于30mL/min/1.73㎡)或ESRD（终末期肾衰竭）患者中无效。 尿脓毒症和肾盂肾炎：已有在接受SGLT2抑制剂(包括达格列净)治疗的患者中发生严重尿路感染的上市后报告，包括需要住院治疗的尿脓毒症和肾盂肾炎。SGLT2抑制剂治疗可增加尿路感染的风险。如有指征，则应评估患者的尿路感染体征和症状，并及时处理。 与胰岛素和胰岛素促泌剂合用引起低血糖：已知胰岛素和胰岛素促泌剂可引起低血糖。达格列净与胰岛素或胰岛素促泌剂合用会增加低血糖的风险。因此，与达格列净合用时，应使用较低剂量的胰岛素或胰岛素促泌剂，以降低低血糖的风险。 生殖器真菌感染：达格列净会增加生殖器真菌感染风险，有生殖器真菌感染史的患者更容易生殖器真菌感染，所以应监测并给予相应治疗。 低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高：达格列净会导致LDL-C（低密度脂蛋白 --胆固醇）升高。本品开始治疗后，监测LDL-C并按照标准疗法治疗。 膀胱癌：达格列净可导致血容量下降，并导致肾损害。已有在接受达格列净治疗的患者中发生急性肾损伤的上市后报告，其中部分病例需要住院和透析治疗，一些报告所涉及的患者年龄小于65岁。开始达格列净治疗前，需考虑是否存在可能导致患者急性肾损害的因素，包括低血容量、慢性肾功能不全、充血性心脏衰竭和合并用药(利尿药、ACE抑制剂、ARB、NSAID类药物)。发生任何进食量下降(如急性病或禁食)或体液丧失(胃肠道疾病或暴露在高温处)的情况时，应考虑暂停达格列净治疗；监测患者是否出现急性肾损害的体征和症状。如发生急性肾损害，立即中止达格列净治疗并给予治疗。达格列净可升高血清肌酐和降低eGFR（肾小球滤过率）。老年患者和肾功能不全患者更易发生上述变化。本品治疗后会发生与肾功能相关的不良反应。在本品治疗开始前应评估肾功能，并在之后定期监测。eGFR范围持续在30至低于60mL/min/1.73㎡的患者不推荐使用达格列净，eGFR低于30mL/min/1.73㎡的患者禁止使用。在一项纳入中度肾功能不全患者(eGFR范围为30至低于60mL/min/1.73㎡)研究中评价本品的安全性和疗效。与安慰剂治疗患者相比，中度肾功能不全患者在本品治疗后血糖控制未得到改善，肾脏相关不良反应和骨折更常见；因此，该人群不推荐使用本品治疗。基于本品的作用机制，预期在重度肾功能不全(eGFR低于30mL/min/1.73㎡)或ESRD（终末期肾衰竭）患者中无效。无充分数据确定达格列净对已有的膀胱癌是否有影响。因此，活动性膀胱癌患者禁用本品。对于既往有膀胱癌病史的患者，应权衡血糖控制获益和达格列净导致癌症复发的未知风险。 大血管病变结果：尚无临床研究有结论性证据表明本品或任何其他降糖药可减少大血管风险。 贮藏： 密闭，不超过30℃保存。 作用机制： 钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)表达于近端肾小管中，是负责肾小管滤过的葡萄糖重吸收的主要转运体。达格列净是一种SGLT2抑制剂，通过抑制SGLT2，减少滤过葡萄糖的重吸收，降低葡萄糖的肾阈值，从而增加尿糖排泄。 安全与疗效： DECLARE-TIMI 58是由阿斯利康赞助的随机、双盲、安慰剂对照、多中心研究，评估了Farxiga相对于安慰剂对存在心血管（CV）事件风险的T2D成人患者CV结局的影响，包括存在多个CV风险因素及存在CV疾病的患者。研究涉及33个国家超过1.7万例患者。结果显示，与安慰剂相比，Farxiga将心衰住院（hHF）或CV死亡复合风险显著降低17%（4.9% vs 5.8%，HR=0.83[95%CI:0.73-0.95]，p=0.005），达到了研究的2个主要疗效终点之一。hHF或CV风险的降低在整个研究群体中一致，包括那些存在CV风险因素和患者以及那些已确诊CV疾病的患者。 其他主要疗效终点方面，与安慰剂相比，Farxiga的主要心血管不良事件（MACE）较少，但没有达到统计学显著差异（Farxiga 8.8% vs. 安慰剂 9.4%，HR=0.93[95%CI:0.84-1.03]，p=0.17）。此外，肾脏复合终点显示，在所研究的广泛群体中，与安慰剂相比，Farxiga将新增或恶化的肾病发生率降低了24%（4.2% vs 5.6%，HR=0.76[95%CI:0.67-0.87]）、全因死亡率更低（6.2% vs 6.6%,HR=0.93[95%CI:0.82-1.04]）。 该研究也证实了Farxiga已确定的安全性，与安慰剂相比没有增加MACE（CV死亡、心脏病发作、卒中）复合风险，达到了研究的非劣效性主要安全终点。此外，在其他安全评价措施方面，Farxiga与安慰剂没有失衡，包括截肢（1.4% vs 1.3%）、骨折（5.3% vs 5.1%）、膀胱癌（0.3% vs 0.5%）或Fournier（福涅尔）坏疽（1例 vs 5例）。糖尿病酮症酸中毒发生率（0.3% vs 0.1%）和生殖器感染（0.9% vs 1.0%）均罕见。 19年8月，FDA还授予了达格列净(dapagliflozin)快速通道资格（FTD），用于射血分数降低的心力衰竭（HFrEF）或射血分数保留的心力衰竭（HFpEF）成人患者，降低心血管（CV）死亡或心衰恶化的风险。今年7月底，FDA还授予了达格列净（Farxiga）另一个FTD，用于延缓慢性肾脏病（CKD）患者肾功能衰竭恶化以及预防心血管（CV）和肾脏死亡，包括患有或不患有2型糖尿病（T2D）的CKD（慢性肾脏病）患者。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/40cc4f5d-bcf6-4016-9d1e-838bbc4bdddc/spl-doc?hl=Farxiga

恩格列净（Empagliflozin）简介 通用名：恩格列净 商品名称：Jardiance 全部名称：恩格列净，欧唐静，Empagliflozin，Jardiance 适应症： 适用于治疗2型糖尿病。 与盐酸二甲双胍联合使用 当单独使用盐酸二甲双胍仍不能控制血糖时，恩格列净可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上2型糖尿病患者的血糖控制。 与盐酸二甲双胍和磺脲类药物联合使用 当盐酸二甲双胍和磺脲类药物联合使用仍不能控制血糖时，恩格列净可与盐酸二甲双胍和磺脲类药物联合使用，在饮食和运动基础上2型糖尿病患者的血糖控制。 用法用量： 推荐剂量为10毫克，每天早晨一次，空腹或进食后给药。耐受恩格列净的病人，剂量可增加到25毫克。 肾损害患者 开始使用恩格列净前建议评估肾功能，之后应定期评估。eGFR（肾小球滤过率）低于45mL/min/1.73㎡的患者不应使用恩格列净。eGFR高于或等于45mL/min/1.73㎡的患者不需要调整剂量。如果eGFR持续低于45mL/min/1.73㎡，应停用恩格列净。 肝损害患者 肝损害患者不需要调整剂量。重度肝损害患者的恩格列净暴露增加。重度肝损害患者的治疗经验有限，因此，不建议该部分人群使用。 不良反应： >10% 泌尿生殖系统：尿路感染（9%；女性：18%；男性：4%） 1%—10% 内分泌和代谢：血脂异常（4%），口渴增加（2%） 胃肠道：恶心（2%） 泌尿生殖系统：尿量增加（3%） 血液学和肿瘤学：红细胞压积增加（3%-4%） 感染：泌尿生殖道真菌感染（2%-6%） 频率未定义：内分泌和代谢：低密度脂蛋白胆固醇升高 <1% 上市后或病例报告：急性肾功能衰竭，血管水肿，估计GFR（eGFR）（肾小球滤过率）降低，过敏反应，低血容量，血清肌酐升高，酮症酸中毒，坏死性筋膜炎（会阴）、包茎、肾盂肾炎、皮疹、尿路感染伴败血症、荨麻疹 禁忌： 对恩格列净或其任何成分有严重过敏史 重度肾损害、终末期肾脏病或透析 注意事项： 骨折：在一些临床试验中，观察到其他SGLT-2抑制剂增加了骨折的发生率。然而，对恩格列净试验数据的荟萃分析并没有显示骨折风险增加。 生殖道真菌感染：可能增加生殖道真菌感染的风险（如外阴阴道真菌感染、外阴阴道念珠菌病、外阴阴道炎、念珠菌性龟头炎、龟头炎）。有这些感染史的患者或未割包皮的男性风险更大。 超敏反应：已观察到超敏反应（如血管水肿、皮肤、荨麻疹）；如果发生超敏反应，应立即停止，并按指示进行治疗。对恩格列净有严重过敏者禁用。 低血压：可因血管内容量减少引起症状性低血压，尤其是肾功能损害（即eGFR<60 mL/min/1.73㎡）、老年人、服用其他降压药患者（如利尿剂、ACE抑制剂、血管紧张素受体阻滞剂[ARBs]）或收缩压低的患者。评估有低血压风险的患者在开始治疗前的容量状态，如果耗尽，进行纠正；监测开始治疗后低血压的症状和体征。 酮症酸中毒：1型和2型糖尿病患者接受钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂治疗后出现酮症酸中毒（一些致命）病例；在某些病例中，患者出现正常或轻度血糖升高（<250 mg/dL）。在开始治疗之前，考虑可能导致酮症酸中毒的危险因素（如胰腺胰岛素缺乏、胰岛素剂量减少或停用、热量限制、酗酒、大量运动、心肌梗死、中风、严重感染、手术、任何其他极端压力事件）。美国临床内分泌学家协会和美国内分泌学学院建议，在可能导致糖尿病酮症酸中毒的事件发生之前，至少24小时内考虑不使用SGLT-2抑制剂，而其他人则建议3至5天不使用SGLT-2抑制剂。出现恶心、呕吐、腹痛、全身不适或呼吸急促的患者应立即评估酮症酸中毒；如果怀疑酮症酸中毒，应停止治疗并立即治疗。 脂质异常：可引起低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高；监测LDL-C并根据需要治疗。 坏死性筋膜炎：会阴坏死性筋膜炎（福涅尔坏疽）是一种罕见但严重且可能致命的感染，在接受恩格列净治疗的患者中已有报道。评估因坏死性筋膜炎而出现发热或不适、生殖器或肛周疼痛、压痛、红斑或肿胀的患者。对出现坏死性筋膜炎的患者停止治疗并立即开始治疗。 肾脏影响：已有急性肾损伤的报告。在开始之前，考虑急性肾损伤的危险因素（例如，低血容量、慢性肾功能不全、心力衰竭、联合用药（例如，利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素受体阻滞剂或非甾体抗炎药）的使用）。在减少口服量或液体流失的情况下暂时停止使用；如果发生急性肾损伤，则停止使用。肾功能的其他异常（eGFR降低，血清肌酐升高）和与肾功能相关的不良反应可能发生。在EMPA-REG结果研究中，给药恩格列净导致eGFR（肾小球滤过率）早期下降，约4周后趋于稳定。开始治疗前和治疗期间定期评估肾功能。 尿路感染：已报告严重的尿路感染，包括尿脓毒症和肾盂肾炎，需要住院治疗；用SGLT-2抑制剂治疗会增加尿路感染（UTI）的风险；监测UTI的症状和体征，并根据需要进行治疗。 吸收改变：由于胃旁路和袖状胃切除术引起的解剖和转运改变，吸收可能改变。 脱水：在开始治疗前评估、纠正和维持术后液体需求和容量状态，并在治疗期间密切监测患者；出现容量衰竭和相关不良事件（如低血压、直立性低血压、晕厥）。胃分流术、袖状胃切除术和胃束带术后液体摄入可能更困难。 糖尿病酮症酸中毒：术前3-5天停止治疗。术后评估容量状态、热量摄入和糖尿病治疗的需要，如果2型糖尿病缓解，则停止抗糖尿病药物治疗。据报道，1型和2型糖尿病患者服用SGLT-2抑制剂后出现酮症酸中毒。在某些情况下，血糖正常或轻度升高（<250 mg/dL）。危险因素包括胰岛素显著降低、热量限制、手术压力和感染。 肾功能损害：在肾功能损害时，血糖疗效可能降低。开始治疗前和治疗期间定期评估肾功能。严重肾功能损害（eGFR<30ml/min/1.73㎡）、ESRD（终末期肾病）和透析患者禁用。根据制造商的说法：eGFR<45ml/min/1.73㎡的患者不应使用恩格列净，当eGFR持续<45ml/min/1.73㎡时应停止。在EMPA-REG结果试验中，恩格列净降低了eGFR≥30ml/min/1.73㎡的糖尿病患者发生偶发性或恶化性肾病（次要终点）的几率以及接受标准护理的高心血管风险。事后分析表明，在基线肾功能损害的患者中，肾脏益处可能持续存在（eGFR 30至<60ml/min/1.73㎡）。一项额外的事后分析显示，eGFR 30至<45、45至<60和≥60ml/min/1.73㎡的亚组间心血管死亡率是一致的。然而，进一步的试验可能是必要的，以确定是否能改善肾损害患者的预后。 药物与药物相互作用：可能存在显著的相互作用，需要剂量或频率调节、额外的监测和/或替代疗法的选择。 老年人：老年患者血管内容量衰竭、肾功能损害和尿路感染的风险可能增加。 妊娠：根据动物数据显示存在肾脏不良反应，不建议在妊娠中期及晚期使用本品。妊娠妇女使用本品的数据有限，不足以确定与药物相关的重大出生缺陷及流产风险。妊娠期糖尿病控制不佳会对母亲及胎儿造成风险。 疾病相关母体和/或胚胎/胎儿风险：妊娠期糖尿病控制不佳会增加母体出现糖尿病酮症酸中毒、先兆子痫、自然流产、早产、死产及分娩并发症的风险。糖尿病控制不佳会增加胎儿出现重大出生缺陷、死产及巨大儿相关发病的风险。 儿童用药：尚未建立本品在年龄小于18岁的儿科患者中的安全性和有效性。 哺乳期：恩格列净可随哺乳大鼠的乳汁分泌。由于人类肾脏成熟是在子宫内和生后前2年内（可能发生哺乳期暴露）完成的，因此可能对人类肾脏发育造成风险。由于接受本品的哺乳期婴儿有可能发生严重不良反应，因此应告知女性，不建议在哺乳期使用本品。 适用范围：不适用于糖尿病酮症酸中毒或1型糖尿病患者。 贮藏： 储存于25°C（77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移。 作用机制： 钠葡萄糖共转运体2（SGLT-2）是将肾小球滤液中的葡萄糖重吸收进入血液循环的主要转运蛋白。恩格列净是一种SGLT2抑制剂，通过减少肾脏的葡萄糖重吸收，降低肾糖阈，促进葡萄糖从尿液排出。 安全与疗效： 恩格列净安全性良好，可以减少糖尿病患者的心血管事件风险以及肾病进展，是全球首个经大型心血管结局研究（EMPA-REG OUTCOME®）证实能降低心血管死亡风险的2型糖尿病药物。 在一项随机、开放标签、为期78周的研究中得到了验证，钠葡萄糖共同转运体2按捺剂恩格列净可持续改善血糖和减轻体重，其低血糖风险较低，但生殖系统感染风险较高。该研究为两项为期12周的恩格列净盲性研究的延少研究，恩格列净应用剂量为10 mg或25 mg，部份患者同时用二甲双胍，两个对照组分别用二甲双胍或西他列汀+二甲双胍。总随访90周时，恩格列净两组、二甲双胍组和西他列汀组HbA1c（糖化血红蛋白）程度依次降低0.34%-0.63%、0.56%和0.40%;体重依次减轻2.2-4.0 kg、1.3 kg和0.4 kg。恩格列净两组的不良反应发生率为63.2%-74.1%，二甲双胍组或西他列汀组发生率为69.7%，但大多数不良反应为轻中度。四组的低血糖发生率均很低，且无严重低血糖发作。 大量的医学循证证据证实，恩格列净可快速排糖，强效降糖，平稳控糖，同时改善β细胞功能，同时还可减轻体重，源于脂肪的减少，减少肝脏脂肪等额外获益，安全性良好，是目前国内外权威指南推荐的优选降糖药，是T2DM（2型糖尿病）患者的理想选择。据悉，恩格列净（欧唐静®）于近期赢得了2018年国际盖伦奖（Prix Galien International 2018） “最佳药品”大奖。在全球范围内，该奖项被认为相当于制药研究与创新领域的诺贝尔奖。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/faf3dd6a-9cd0-39c2-0d2e-232cb3f67565/spl-doc?hl=Jardiance

曲格列汀（Zafatek）简介 通用名称：曲格列汀 商品名称：Zafatek 全部名称：曲格列汀,Zafatek,Wedica 曲格列汀的用药优势 相比于传统治疗糖尿病的胰岛素、双胍类降糖药、磺脲类降糖药、拜糖平等药物，曲格列汀在用药的便利性和预防低血糖的效果上有明显优势： 第一，曲格列汀只需每周口服一粒即可，相比其他治疗方法更加便利。而目前同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，胰岛素则需要每天注射。曲格列汀有着明显的用药方便、无痛苦、降糖效果好的特点。因此曲格列汀的用药优势将为糖尿病患者提供更为便利的选择。由于曲格列汀对于肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活有长效的抑制作用，单次口服100mg曲格列汀，168小时后的血药浓度为2.1ng/m。因此每周口服一次即可有效控制血糖，无需另外注射胰岛素。 第二，曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。曲格列汀只在血糖偏高时对于肠促胰岛素的失活发挥抑制作用，在血糖达到正常水平或偏低时则不发挥抑制作用。因此相比于传统胰岛素和降糖药物在低血糖时仍然降低血糖，曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。 曲格列汀的禁忌和注意事项 第一，严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者，不可使用曲格列汀。是由于输液、胰岛素快速校正高血糖对于上述患者是必要的，故不适合使用曲格列汀。 第二，严重感染、手术前后、严重创伤患者，不可使用曲格列汀。是由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适合使用曲格列汀。 第三，严重的肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者，不可使用曲格列汀。是由于曲格列汀主要经肾脏排泄，排泄延迟可能导致曲格列汀的血药浓度上升，引发危险。 常见问题解答 一，曲格列汀的降糖效果怎么样？ 这里最重要的一点需要强调，曲格列汀对于餐前血糖的控制比较好，对于餐后血糖的控制比较弱。因此，餐后血糖较高的糖友需要同医生沟通制定合理的用药组合方案。根据日本医生的一年间的临床经验得出的结论是： 餐后血糖不超过15的糖友，只吃曲格列汀即可； 餐后血糖超过15的糖友，可能需要配合胰岛素或二甲双胍； 餐后血糖超过20的糖友，还需要配合长效胰岛素才能把血糖控制在正常水平。 二，曲格列汀的降糖原理是什么？ 在人体进食后血糖会升高，此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素的分泌，因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解。曲格列汀作为DPP-4抑制剂，用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解，以此来持续的促进胰岛素的分泌，持续的抑制胰高血糖素的分泌，以达到降低血糖的目标。曲格列汀降糖的另外一个优势，就是不会造成低血糖。因为肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生，因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素，此时DPP-4抑制剂也不会发生降糖的作用。因此曲格列汀可以有效避免低血糖。 三，曲格列汀的使用方法是什么？ 曲格列汀每周在相同的一天，早餐前30分钟服用，也就是广大糖友说的每周一片。但有一点需要强调的是，在刚刚开始使用曲格列汀的时候，之前用的二甲双胍或胰岛素不能停用！需要保持二甲双胍和胰岛素的量，增加曲格列汀，在空腹血糖降低到6的时候，连续观察2周血糖，如果空腹血糖能够稳定到6保持2周的时候，才可以逐渐减少二甲双胍和胰岛素的用量，这个减量方案需要严格的遵照医生建议，自己随意减量容易引起高血糖，容易引起血糖波动。 四，曲格列汀的副作用是什么？ 曲格列汀作为DPP-4抑制剂，是主要作用于DPP-4酵素的药品，副作用比较小，常见的副作用包括呕吐和拉肚子，基本没有非常严重的副作用。 五，吃曲格列汀还需不需要打胰岛素和其他药物？ 答案是前4-8周需要逐渐减少胰岛素用量，减少二甲双胍等药物用量，不可以直接停用。4-8周之后，如果餐后血糖可以减少到6以下，那么可以再进一步减少其他药物用量，有可能完全停掉其他药物。但是在使用曲格列汀的前四周时间，是不可能直接停用之前的药物的，以免造成高血糖或血糖波动。 六，曲格列汀会不会造成低血糖？ 答案是不会造成低血糖，虽然吃降糖药的糖友们都会担心药物过量可能引起低血糖，但是曲格列汀是DPP-4抑制剂，是只有当进餐后血糖升高时才会产生作用，而血糖正常时不会产生降糖的效果，因此不必担心发生低血糖。 下面根据日本武田制药公司上市的琥珀酸曲格列汀片（商品名：Zafatek）最新使用说明书及译文，简单介绍一下其使用方法及注意事项。 一、作用机制： 进餐可刺激肠道分泌胰高血糖素样肽-1（GLP-1），二肽基肽酶-4（DPP-4）可使血中的GLP-1失活，本药通过抑制DPP-4活性使GLP-1的血中浓度升高，促进胰腺血糖浓度依赖性地分泌胰岛素。 二、适应症： 适用于2型糖尿病。 三、用法用量： 1、推荐剂量:成人一般口服曲格列汀1周1次，1次100mg。中度肾功能障碍患者，排泄延迟会导致本药的血药浓度上升，因此应参考下表减少给药量。中度肾功能不全者（30≤Ccr<50mL/min），剂量调整为每次50mg、每周1次。 2、应向患者说明以下事项。本药每周服用1次，应在每周的同一天服用。漏服本药时，意识到漏服后仅服用规定剂量，之后仍在预先规定的服药时间服药。 四、不良反应： 上市前在日本实施的临床试验中，901例中的103例（11.4%）发生了临床检查值异常等不良反应。主要有低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高等。 1、严重不良反应 有可能引起低血糖（0.1-5%），因此，应一边密切观察患者状态一边给药。据报告显示，其它DPP-4抑制剂与磺酰脲类制剂联用时诱发了严重的低血糖症状，导致意识丧失，因此与磺酰脲类制剂联用时应考虑降低磺酰脲类制剂的剂量。此外，使用本药诱发低血糖症状时通常给予蔗糖，但与α-葡萄糖苷酶抑制剂联用诱发低血糖症状时应给予葡萄糖。 2、严重不良反应（同类药物） 有可能引起急性胰腺炎，因此应充分观察，当发现持续性的剧烈腹痛、呕吐等异常时立即停止给药，并采取适当措施。 有可能引起肠梗阻，因此应充分观察，当发现严重便秘、腹胀、持续腹痛及呕吐等异常时立即停止给药，并采取适当措施。 3、其他不良反应：皮疹、瘙痒；心房颤动；ALT（GPT）升高、AST（GOT）升高、γ-GTP升高；血淀粉酶升高、脂肪酶升高、CK（CPK）升高、尿潜血阳性、鼻咽炎等；发生如下不良反应时，应根据症状采取适当措施。 五、禁忌： 1、重度酮症、糖尿病昏迷或糖尿病前驱昏迷、1型糖尿病患者(因为必须通过输液或注射胰岛素改善快速升高的血糖，所以不适合使用本药)。 2、重度感染、手术前后及严重外伤患者(因为需要通过注射胰岛素控制血糖，所以不适合使用本药)。 3、重度肾功能障碍患者或实施透析的晚期肾功能衰竭患者(因为本药主要由肾脏排泄，所以延迟排泄有可能使本药的血药浓度升高)。 4、对本药成分有过敏既往病史的患者。 六、注意事项： 1.慎重给药（以下患者慎用） （1）中度肾功能不全患者。 （2）接受磺酰脲类制剂或胰岛素制剂给药的患者(报告显示，联用其它DPP-4抑制剂可导致严重的低血糖)。 （3）脑垂体功能不全或肾上腺功能不全(有可能引起低血糖)。 （4）营养不良、饥饿、饮食不规律、饮食不足或衰弱(有可能引起低血糖)。 （5）剧烈肌肉运动(有可能引起低血糖)。 （6）酗酒者(有可能引起低血糖)。 2.重要注意事项 （1）只有在预先充分实施糖尿病基础治疗-饮食疗法或运动疗法但未获得良好效果的情况下使用本药。 （2）本药给药期间应定期监测血糖，同时经过充分观察，使用本药2-3个月仍未获得良好效果时，应考虑改用其他更为合适的治疗方法。 （3）在本药长期给药期间，有时会不再需要用药，或因患者不注意饮食与运动的控制、并发感染等致使无效或效果不佳，因此应留意饮食量、血糖值或有无感染等，然后再判断是否继续给药或选择使用其它药物。 （4）有可能引起低血糖症状，因此对从事高空作业、机动车驾驶等工作的患者给药时应格外注意。 （5）与胰岛素制剂联用时的临床效果和安全性尚不明确。 （6）本药与GLP-1受体激动剂均具有经GLP-1受体介导的降血糖作用。没有两制剂联用时的临床试验结果，尚不能确认其有效性和安全性。 七、特殊人群用药： 1、孕妇及哺乳期妇女用药 （1）对孕妇或可能怀孕的女士，只有被判断为治疗益处大于风险时才考虑给药。（尚未明确孕期给药的相关安全性。另外，在动物实验（大鼠）中报告药物经胎盘转移。） （2）对哺乳期妇女不得给药，必须给药的情况下停止母乳喂养。（在动物试验（大鼠）中报告药物经乳汁分泌）。 2、儿童用药 尚未明确对低出生体重儿、新生儿、婴儿、幼儿或儿童的安全性。（无使用经验）。 3、老年用药 一般情况下老年人大多肾功能较低，所以需留意不良反应的发生，应密切观察并谨慎给药。 4、药物相互作用 本药主要以原形药物经肾脏排泄，推测其主要排泄途径是通过肾小球滤过经尿液排泄。 八、药理作用： 1、对DPP-4的抑制作用 （1）体外选择性地抑制人血浆中DPP-4活性（IC50值：4.2nmol/L）。在相同条件下，曲格列汀和阿格列汀抑制DPP-4的IC50值分别为1.3和5.3nmol/L。（） （2）在以实施饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者为对象，进行曲格列汀给药12周（早餐前口服100mg，1周1次）的双盲、平行、安慰剂对照试验中，曲格列汀100mg组末次给药7日后的平均DPP-4活性抑制率为77.4%。 2、活性GLP-1浓度增加作用 在以实施饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者为对象，进行曲格列汀给药12周（早餐前口服100mg，1周1次）的双盲、平行、安慰剂对照试验中，与安慰剂组相比，曲格列汀组给药12周后饮食负荷试验中的活性GLP-1浓度明显增加。 3、改善糖耐量 对禁食一夜的肥胖2型糖尿病模型（Wister fatty大鼠）和非肥胖2型糖尿病模型（N-STZ-1.5大鼠）单次经口给予曲格列汀，在给药1小时后经口给予葡萄糖的糖负荷试验中有改善糖耐量的作用。 完整说明书详见：http://www.qlife.jp/meds/rx40837.html