semaglutide(索马鲁肽)属于胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)受体激动剂。GLP-1是一种诱导胰岛素分泌的激素,对包括胰腺、心脏和肝脏等在内的多种重要器官具有有益作用。GLP-1受体激动剂类药物的优点在于可以有效控制血糖,同时明显降低低血糖事件发生率,并且还有明显减轻体重、降心血管事件风险的获益。semaglutide(索马鲁肽)为 GLP-1 类似物,与人 GLP-1 有 94%同源性。semaglutide(索马鲁肽)由酵母发酵产生肽链。semaglutide(索马鲁肽)的长效机制是基于对结构的修饰,semaglutide(索马鲁肽)在第 8 位修改为 α- 氨基异丁酸,用来增加稳定作用,避免被DPP-4 酶降解。
此外,通过结构修饰,把肽链第 26位的赖氨酸位置连接上 18 碳脂肪二酸侧链,相比C16 的利拉鲁肽,增长的碳链对白蛋白的亲和力增强 5~6 倍,与白蛋白结合,增大了semaglutide(索马鲁肽)的分子量,避免快速被肾脏清除并防止代谢性降解,延长体内半衰期。
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semaglutide(索马鲁肽)推荐的用法用量:皮下注射到腹部,大腿或上臂。semaglutide(索马鲁肽)初始剂量为每周一次0.25毫克。 4周后,将剂量增加至每周一次0.5 mg。 如果至少4周后需要额外的血糖控制,则增加至每周一次1 mg。如果错过semaglutide(索马鲁肽)剂量,则应在错过剂量的5天内服用。
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