




比美替尼是一种强效的ATP非竞争性、高选择性的MEK1/2抑制剂,已证明其在体外和体内(包括癌症模型)均有靶向活性。体外无细胞-磷酸化抑制研究试验显示,比美替尼可通过抑制活化的MEK抑制ERK磷酸化,且对纯化ERK有纳摩尔级活性,IC50为12nmol·L-1。体外试验还证实其对BRAF突变-人黑素瘤细胞系的活力有抑制作用,可抑制癌细胞的增殖,对于BRAF、NRAS和KRAS基因突变的细胞尤其有效。体内试验中,比美替尼可抑制BRAF突变小鼠异种移植模型中的ERK磷酸化和肿瘤生长,对多种癌症模型表现出广泛的抗肿瘤活性,包括黑素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌(NSCLC)、纤维肉瘤、胆管癌、卵巢癌、胰腺癌和胶质母细胞瘤。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498