托法替尼(托法替布)是治疗类风湿性关节炎的药物,体外实验结果表明托法替尼可有效抑制 JAK3( IC50 = 1.6 nmol·L) ,对 JAK1,JAK2 和 Tyk2 也有一定抑制作用( IC50分别为 3.2,4.1 和 34.0 nmol·L) 。
关于托法替尼的用药禁忌和注意事项:以下患者禁用托法替尼(托法替布),1、感染者禁用。2、低蛋白血症(<9g/dL)患者禁用。3、妊娠期妇女只有在益处大于对胎儿伤害的风险时方可使用。4、动物实验本品可通过大鼠乳汁分泌,是否通过人类乳汁分泌尚未确定,哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性,选择停药或停止哺乳。5、儿童的有效性尚未确定。 托法替尼(托法替布)注意事项,使用托法替尼(托法替布)前应排除结核感染,包括潜伏性或活动性结核感染。使用本品前应先治疗结核感染。
托法替尼(托法替布)可导致病毒感染复发(如带状胞疹),对乙肝病毒的影响尚未确定,在开始本品治穿前应排除乙肝,内肝病毒感染。
临床试验中使用托法替尼(托法替布)治疗的患者有发生非黑色素皮肤癌的报告,使用本品期间应定期进行皮肤检查。
临床试验中使用托法替尼(托法替布)治疗的患者有发生胃肠穿孔的报告,应慎用于胃肠道穿孔风险高的患者(想室炎)。用药过程中应严密观察胃肠穿孔的症状和体征,以期早期发现6.本品治疗期间应定期监测血细胞计数,包括淋巴细胞,中性粒细胞及血红蛋白,ALT及血甜水平7.本品对免疫接种反应的影响商未确定,使用车品期间应避免接种活疫苗。
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