




克唑替尼是ALK/c-MET小分子抑制剂,对于ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,克唑替尼显示出了良好的治疗活性,并可延长患者的生存期。克唑替尼赛可瑞作为中国唯一上市的EMLALK双靶点口服抑制剂,常用于EML4一ALK、ROSl融合基因阳性表达的晚期非小细胞肺癌NSCLC治疗。今天咱们来了解一下老年人服用克唑替尼需要注意什么?
1、服用克唑替尼前,必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性评估结果,避免出现假阴性或假阳性结果。
2、由于克唑替尼主要在肝脏代谢,肝损害很可能升高克唑替尼的血浆浓度。因此,肝损害的患者使用克唑替尼胶囊进行治疗时应谨慎。
3、如果漏服克唑替尼胶囊,则补服漏服剂量的药物,除非距下次服药时间短于6小时。
4、如果在服用克唑替尼后呕吐,则在正常时间服用下一剂药物。
5、如果患者正在哺乳期间,因无法预测克唑替尼对婴儿是否有害,建议终止哺乳。
6、基于克唑替尼胶囊的作用机制,妊娠妇女服用可能会给胎儿带来伤害。孕妇应禁用克唑替尼。
7.老年用药:研究A8081007中有27 例(16%)接受克唑替尼胶囊治疗的患者年龄为65 岁或65 岁以上;研究A8081005中有152 例(16%)为65 岁或65 岁以上;研究A8081001 中有16 例(13%)为65 岁或65 岁以上。未见这些患者与年轻患者在安全性或有效性方面存在总体差异。
克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。易位可促使ALK 基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK 融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调,进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年09月07日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217581