吡非尼酮是小分子化合物,已证明吡非尼酮为有效的细胞因子抑制剂,通过参与调解某些因子,抑制成纤维细胞的生物学活性,导致细胞增殖受抑,基质胶原合成减少。吡非尼酮已批准用于特发性肺纤维化。今天来了解一下吡非尼酮是靶向治疗药物吗?
吡非尼酮是一种新的具有广谱抗纤维化作用的吡啶酮类化合物,能够防止和逆转纤维化和瘢痕的形成。吡非尼酮的作用机制尚不完全清楚。研究结果显示,吡非尼酮能减少对多种刺激引起的炎症细胞积聚,减弱成纤维细胞受到细胞生长因子如转化生长因子β(TGF-β)和血小板衍生生长因子(PDGF)刺激后引起的细胞增殖、纤维化相关蛋白和细胞因子产生以及细胞外基质的合成和积聚。动物肺纤维化模型(博来霉素和移植导致的纤维化)试验结果显示,吡非尼酮具有抗纤维化和抗炎作用。
吡非尼酮的初始用量为每次200mg,每日3次,在两周的时间内,通过每次增加200mg剂量,最后将本品用量维持在每次600mg(每日1800mg)。
患者使用吡非尼酮胶囊,按剂量递增原则逐渐增加用量,因空腹服用本品时,吡非尼酮在血液中浓度会明显升高,很可能会出现副作用,因而餐后服用为宜。
漏服吡非尼酮需在随后补服,但须保证每次服药的间隔超过3小时且不能一次服用多次剂量的吡非尼酮。
吡非尼酮由日本盐野义于 2008 年上市,已获得美国食品药品监督管理局批准,是第一个通过重复、随机、安慰剂对照的Ⅲ期临床试验证明对特发性肺纤维化(IPF)有一定疗效的药物;且该药在肾间质纤维化、肝纤维化等纤维化疾病也有较好疗效;
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