




无进展生存期体现的是抗癌药对癌症病情的控制时间,这还不是最重要的指标。对于癌症病人来说,最重要的指标是能活多久,也就是总生存期,这才是评价抗癌药的终极指标。但不幸的是,其他的EGFR肺癌靶向药虽然能延长无进展生存期,但是并没有延长患者的总生存期。然而多泽润(达可替尼)做到了! 能够延长患者生存期的多泽润是什么药?多泽润治疗什么癌症?
多泽润(达可替尼)药物属性
多泽润(达可替尼)是第一个能延长患者总生存时间的EGFR肺癌靶向药。多泽润(达可替尼)是一种第二代、不可逆、表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),多泽润(Dacomitinib)是一种泛HER抑制剂,而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR(HER1),而且还有HER2和HER4,也可能因为可以抑制多个HER家族的蛋白,所以展示出较好的疗效。
多泽润(Dacomitinib)适应症:达可替尼多泽润在美国获批上市,适用于一线治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)19外显子缺失或21外显子L858R错义突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者 。
在中国,多泽润(Dacomitinib)获批单药用于表皮生长因子受体(EGFR)19号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。
多泽润(达克替尼)用法用量
多泽润(达克替尼)推荐剂量为每天口服45毫克,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。多泽润(达克替尼)可以在有或没有食物的情况下服用 。每天在同一时间服用多泽润(达克替尼)。如果患者呕吐或错过剂量,请不要服用额外的剂量或弥补错过的剂量,但继续服用下一个预定剂量。
多泽润(达克替尼)的生物利用度80%,口服6小时后到达最高血药浓度,半衰期70小时,经过14天(约5个半衰期)后达到稳定血药浓度(5.7倍首日血药浓度)。多泽润(达克替尼)2-60mg每天一次时,血药浓度与剂量成正比线性关系。多泽润(达克替尼)主要通过肝脏代谢,CYP2D6是其主要代谢酶,而CYP3A4酶影响很小。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211288