卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长,并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
METex14突变晚期NSCLC是一种预后极差的肺癌,而卡马替尼是第1个被美国FDA批准专门针对METex14突变转移性NSCLC的疗法,包括用于一线治疗(初治)患者,以及先前接受过治疗(经治)的患者,无论先前治疗药物类型如何。
靶向药卡马替尼2021年国内获批上市了吗?卡马替尼多少钱一盒?
目前,卡马替尼在国内还没有正式上市,国内的患者如有卡马替尼的需要,可以购买国外上市的版本,国外的卡马替尼价格在88750元左右,由于汇率浮动价格有所不同,具体详细价格请咨询医伴旅!
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