【乳腺癌药物PK】来那替尼和吡咯替尼效果一样吗

吡咯替尼和来那替尼都属于不可逆抑制剂，均作用于 Her1/2/4 受体胞内区，均与ATP不可逆共价结合，阻止HER家族二聚体形成,抑制激酶区的磷酸化，阻断下游信号通路的激活，抑制肿瘤。

来那替尼和吡咯替尼效果一样吗？

体外活性方面，吡咯替尼和来那替尼作用靶点都是HER1, HER2, HER4。大鼠药代动力学实验中发现，吡咯替尼的吸收约是来那替尼的 3 倍，吡咯替尼具有较高的AUC值，生物利用度高，而副反应相对较低；从动物研究来看，乳腺癌和肺癌中吡咯替尼和来那替尼抑瘤率相似，卵巢癌种吡咯替尼的抑瘤率优于来那替尼。

一项128例经蒽环类和紫杉类药物治疗失败且复发/转移后化疗不超过 2 线的Her2+乳腺癌患者的II期研究比较吡咯替尼+卡培他滨与拉帕替尼+卡培他滨的疗效和安全性差异。结果显示，吡咯替尼+卡培他滨组相比拉帕替尼+卡培他滨组ORR显著提高，PFS显著延长，疾病死亡风险降低63.7%。

在ASCO2019大会的会议摘要中，吡咯替尼二线治疗Her2+乳腺癌患者的III期数据。结果显示，吡咯替尼+卡培他滨组患者（n=185）的PFS相比安慰剂+卡培他滨组（n=94）显著延长（11.1 vs 4.1个月），ORR显著提高（68.6% vs 16.0%）。安慰剂+卡培他滨组有71例患者在疾病进展后改用吡咯替尼单药继续治疗，这71例患者采用吡咯替尼单药治疗的ORR为38.0%，中位PFS为5.5个月。研究中最常见（≥5%）的3级以上不良事件为腹泻（30.8% vs 12.8%）、手足综合征（15.7% vs 5.3%）。

另外，在代号为NALA的III期结果显示，来那替尼+卡培他滨和拉帕替尼+卡培他滨的6个月无进展生存率分别为47.2%和37.8%，12个月无进展生存率分别为28.8%和14.8%。6个月总生存率分别为90.2%和 87.5%，12个月总生存率分别为72.5%和66.7%。安全性方面，两组治疗相关的紧急不良事件发生率相似。

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