吉列替尼是安斯泰来与Kotobuki制药合作开发的一种FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂,对FLT3突变具有抑制作用。在欧盟,吉列替尼于2019年10月获得批准,单药治疗携带FLT3突变(FLT3mut+)的复发性或难治性急性髓系白血病AML成人患者。今天来了解一下吉列替尼治疗急性髓系白血病效果,吉列替尼让患者活得更久。
相关资料显示,吉列替尼(gilteritinib)不仅可以都那样使用也可以与靶向药物联合,还可以与传统的标准化疗方案进行联合。
一项吉列替尼联合诱导巩固化疗治疗新诊断AML的1期研究4最终结果显示,FLT3突变阳性患者在接受吉列替尼(gilteritinib)与3+7诱导化疗后,复合完全缓解率达81.6%,中位OS尚未达到,基因突变清除率达70.0%,耐受良好。
此外,一项3期多中心开放研究5显示,吉列替尼(gilteritinib)联合阿扎胞苷治疗不适合强化诱导化疗的FLT3突变急性髓系白血病AML,安全队列的复合完全缓解率为67%。
沈志祥教授表示,不管是吉列替尼(gilteritinib)单药,还是与维奈克拉、早期化疗、阿扎胞苷等药物联用都给AML患者带来显著的生存获益。
研究还发现吉列替尼对 FLT3抑制作用强,异种移植肿瘤模型小鼠体内吉列替尼具有降低白血病细胞增殖,延长小鼠生存期等明显的抗肿瘤作用。在复发难治性AML患者中给予吉列替尼120 mg,可使FLT3磷酸化水平迅速抑制达90% ,并维持较长时间。
吉列替尼最常见的副作用(≥20%)为肌痛/关节痛、转氨酶升高、疲劳/不适、发热、非感染性腹泻、呼吸困难、水肿、皮疹、肺炎、恶心、口腔炎、咳嗽、头痛、低血压、头晕和呕吐。
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