吉瑞替尼(Gilteritinib)的不良反应及药物相互作用

吉瑞替尼是由安斯泰来制药公司研发的口服选择性FLT3激酶抑制剂，适用于经FDA批准的检测方法确诊存在FLT3突变（包括FLT3-ITD和FLT3-TKD）的复发或难治性急性髓系白血病（AML）成年患者的治疗。该药物通过精准抑制FLT3蛋白，阻断白血病细胞的增殖信号通路，显著延长患者中位总生存期。

作用机制

抑制多种受体酪氨酸激酶（如FMS样酪氨酸激酶3，Flt-3）。

抑制野生型及突变型Flt-3，包括内部串联重复（ITD）突变和/或酪氨酸激酶结构域（TKD）D835Y位点点突变。

抑制AXL激酶，AXL是一种可促进Flt-3信号传导的致癌性酪氨酸激酶。

可诱导表达Flt-3-ITD突变的白血病细胞发生凋亡，无论是否同时存在TKD点突变。

抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）、白细胞受体酪氨酸激酶（LTK）及干细胞因子受体（c-Kit）。

用药前须知

对吉瑞替尼过敏者禁用本品。

若曾有以下病史，请告知医生：

心脏疾病。

长QT综合征（本人或家族史）。

电解质紊乱（如血液中钾、镁含量偏低）。

服用吉瑞替尼前，可能需要通过心电图（ECG/EKG）检查心功能。

无论男性还是女性使用吉瑞替尼，均可能导致胎儿伤害或先天畸形。

女性患者：

妊娠期间禁用。

开始治疗前需确认妊娠试验阴性。

用药期间及末次给药后至少6个月内应采取有效避孕措施。

男性患者：

性伴侣有生育可能时，应采取有效避孕措施。

用药期间及末次给药后至少4个月内需持续避孕。

夫妻任意一方在使用吉瑞替尼期间怀孕，应立即告知医生。

用药期间及末次给药后至少2个月内禁止哺乳。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

用药指导

告知患者整片吞服吉瑞替尼，用一杯水送服，不得掰开、压碎或咀嚼。

漏服时间≤12小时：应在想起时立即于当日补服，次日仍按常规时间服用下一剂。

漏服＞12小时：无需补服，次日按原定时间服药即可，不可额外加服。提醒患者12小时内不可服用两剂。

分化综合征风险：如出现发热、咳嗽、呼吸困难、体重快速增加、外周水肿、低血压、皮疹或尿量减少等疑似症状，须立即告知医生。

后部可逆性脑病综合征风险：如出现癫痫发作、意识改变、头痛急剧加重、警觉性下降、意识模糊、视力障碍等表现，须立即就医。

QT间期延长风险：如出现心律异常、意识丧失、头晕、头重脚轻或晕厥等症状，须立即告知医生。既往存在电解质紊乱（低钾、低镁）的患者需监测电解质水平。

胰腺炎风险：如出现持续剧烈腹痛（伴或不伴恶心呕吐），须立即告知医生。

告知医生目前正在使用或计划使用的所有药物，包括处方药、非处方药、膳食补充剂及草药产品，同时告知并存疾病（如低钾血症、低镁血症）。

向患者告知其他重要的用药注意事项。

不良反应

严重不良反应

吉瑞替尼在发挥治疗作用的同时，也可能引发一些非预期不良反应。并非所有不良反应都会出现，但一旦发生，可能需要立即就医处理。

服用吉瑞替尼期间，如出现以下任何不良反应，请立即就医：

较常见不良反应

血尿。

视物模糊。

胸痛或胸闷。

寒战。

意识模糊。

咳嗽。

排尿频率或尿量减少。

头晕。

从躺、坐姿突然站起时出现头晕、头昏或头重脚轻。

晕厥。

心跳过快或心律不齐。

发热。

头痛。

口渴加剧。

头昏。

食欲减退。

呕吐。

体重增加。

较少见不良反应

焦虑。

皮肤发青或苍白。

胸部不适。

胸痛（可能放射至左臂、颈部或肩部）。

吞咽困难。

颈静脉怒张。

荨麻疹、瘙痒、皮疹。

呼吸节律不齐。

眼睑、眼周、面部、嘴唇或舌头肿胀。

惊厥/癫痫发作。

异常嗜睡。

视力异常。

其他不良反应

部分吉瑞替尼相关不良反应通常无需医疗处理，随着身体对药物适应，症状可逐渐缓解。医护人员也可告知预防或减轻此类反应的方法。

如以下不良反应持续存在、令人困扰，或有相关疑问，可咨询医护人员：

较常见不良反应

味觉改变。

便秘。

食欲下降

腹泻。

味觉丧失。

肌肉或关节疼痛。

口腔肿胀或炎症。

睡眠障碍。

药物相互作用

P‑gp强效诱导剂联合强效CYP3A诱导剂：避免合用。

强效CYP3A抑制剂：考虑更换替代药物。若无法避免合用，需更频繁监测患者适加坦相关不良反应。

P‑gp、BCRP、OCT1底物类药物：与吉瑞替尼合用时，应根据临床情况降低底物类药物的剂量。