克唑替尼的作用和副作用分别是哪些？

克唑替尼可用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。克唑替尼关键对于ALK基因变异型和ROS1基因变异型非小细胞肺癌，换句话说，要是非小细胞肺癌患者的基因检查数据显示有ALK基因变异型和ROS1基因变异在其中随意一种，就能应用克唑替尼医治。克唑替尼的作用和副作用分别是哪些？

克唑替尼作用

克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，包括ALK、肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met）、ROS1（c-cos）和RON。易位可促使ALK 基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK 融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调，进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met 在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用，对表达EML4-ALK 或NPM-ALK 融合蛋白或c-Met 的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。

克唑替尼副作用

在克唑替尼治疗的患者中，常见的药物不良反应（> 25％）是视力障碍，恶心，腹泻，呕吐，便秘，浮肿，转氨酶升高和疲劳。克唑替尼最严重的毒性是肝毒性，间质性肺疾病或肺炎以及QT间隔延长。

克唑替尼治疗效果

克唑替尼针对的靶点是ALK融合基因，对于ALK阳性的患者，克唑替尼的疾病控制率高达90%，显着延长患者的生存期，并且极大地降低了患者在治疗中的痛苦。

治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)研究数据显示，服用标准剂量克唑替尼的ROS1重排晚期非小细胞肺癌患者中，3例完全缓解，33例部分缓解，客观缓解率(ORR)为72%，中位缓解持续时间17.6个月，中位无进展生存期19.2个月。在所检测的30例肿瘤标本中，研究人员发现了7个ROS1的融合伴侣：5个已知，2个为新发现。

研究表明，克唑替尼对于ROS1重排的晚期非小细胞肺癌具有显著的抗癌作用。

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