阿来替尼是由美国罗氏制药公司研发的第二代 ALK 抑制剂。它的分子结构包含一个独特的苯并咔唑衍生物的支架结构,这种结构能够与 ALK 激酶区完全结合,从而表现出对 ALK 更高的选择性及抑制效果。
阿来替尼于2015年12月首次被美国FDA批准上市,用于克唑替尼耐药后的非小细胞肺癌患者治疗。在2017年11月又被批准用于晚期ALK突变的非小细胞肺癌一线治疗。
阿来替尼的用法与用量:
1、推荐剂量为每1次 600 mg(4 粒 150 mg 胶囊),口服给药,每日两次(每日总剂量1200 mg)。
2、应随餐服用,整粒吞服,不应打开或溶解后服用。
3、服用前,必须获得经充分验证的检测方法证实的 ALK 阳性评估结果。
一项试验共有187名ALK基因突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者参加这项临床试验,按照2:1分组,一组接受阿来替尼治疗,另一组接受克唑替尼治疗。
结果显示,阿来替尼的有效率为91%,克唑替尼的有效率为77%。治疗有效是指肿瘤缩小30%以上,也就是说,用阿来替尼治疗,91%的肺癌病人肿瘤缩小了30%以上。
阿来替尼创造了肺癌治疗的新纪录:一线治疗ALK基因突变阳性晚期非小细胞肺癌,中位无进展生存期达到34.8个月!也就是说,有一半的患者,吃阿来替尼治疗,疾病没有出现进展的时间达到34.8个月,接近3年!
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