vemurafenib是治疗黑色素瘤的靶向药吗？
医学编辑李会
2021-06-28 11:14
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很多患者可能不知道vemurafenib为罗氏制药公司研发vemurafenib2011年8月在美国首先批准上市，截至目前已在包括美国、欧盟和瑞士等全球90多个国家获得上市批准，今天咱们来详细了解一下vemurafenib是治疗黑色素瘤的靶向药吗？
vemurafenib威罗菲尼能够选择性地抑制BRAF V600E激酶，进而阻断了肿瘤细胞的下游通路。Vemurafenib是小分子、口服可利用的B-RAF激酶抑制剂，vemurafenib适应症为用于不能切除或转移的BRAF V600E突变的黑色素瘤患者的治疗。
Vemurafenib能引起B-RAF 突变的异体移植物缩小,且有广泛的安全性和高选择性.Ⅰ期临床应用Vemurafenib 治疗48 例有B-RAFv600E 突变的转移性黑色素瘤患者,其中16 例在剂量递增组,剂量>240 mg,Bid,1 例完全缓解(CR),10 例部分缓解(PR);32 例在剂量扩大组,2 例CR,24 例PR(有效率RR 达81.25%).Vemurafenib不良反应有2 或3 度皮疹、无力和关节痛。
黑色素瘤是一种来源于黑色素细胞的恶性肿瘤，是皮肤肿瘤中恶性程度最高的瘤种。随着黑色素瘤生长，癌细胞会渗透到皮肤和粘膜中，最终到达血管或淋巴通道，并迅速传播到整个身体和主要器官。一旦发生转移，患者的5年生存率仅为4.6%。
上海罗氏制药有限公司宣布，公司研发的用于治疗BRAFV600突变阳性的无法手术切除或转移性黑色素瘤的靶向新药vemurafenib在中国正式上市，标志着中国黑色素瘤治疗自此迈入靶向时代，这一年是2017年。
凭借卓越的临床数据，vemurafenib获得国家食品药品监督管理总局加速批准，提前两年上市，并已被纳入《中国黑色素瘤诊治指南（2017版）》中，成为BRAFV600基因突变患者治疗的一类推荐药物。
vemurafenib通过抑制BRAF(丝氨酸-苏氨酸激酶)，阻止缺乏细胞因子的细胞增殖，从而起到抗肿瘤效应，vemurafenib获批的适应症是治疗 BRAF V600 突变的晚期或不可切除恶性黑色素瘤。
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