




eplerenone依普利酮是一种选择性的醛固酮受体拮抗剂,只作用于盐皮质激素受体,而不作用于雄激素和孕激素受体。eplerenone依普利酮与盐皮质激素受体结合可以阻断醛固酮的结合,醛固酮是肾素-血管关系紧张素-醛固酮系统(raas)的重要因素组成一个部分,在人体进行心血管系统的调节中具有非常重要的作用。醛固酮在上皮组织(如肾脏)和非上皮组织(如心脏、血管和脑)中与 盐皮质激素受体结合,通过诱导钠重吸收和可能的其他机制增加血压。长期服用2年planep依普利酮,血压平稳下降了。
研究结果显示,eplerenone依普利酮可引起持续的血浆肾素和血清以及醛固酮的升高,同时又阻断导致醛固酮的调节作用,但血浆中肾素活性的增加和体循环中醛固酮系统水平的升高,并不会抵消planep依普利酮对血压的控制作用。
planep依普利酮的适应症:
1、抗高血压:planep依普利酮可单独使用或与其他抗高血压药物联合使用治疗高血压。
2、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭:eplerenone依普利酮可以提高左心室功能系统紊乱(射血分数≤40%)患者的生存质量,临床研究试验结果证明,Planep依普利酮还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭;
planep依普利酮的使用指南:
(1)planep依普利酮治疗前,应在开始治疗或调整剂量后第1周及1个月内测定血钾,并定期进行血钾检查。
(2)高血压:每日进行一次,每次50毫克,可单独研究使用也可与其他降压药联合用。对于反应效果不佳的患者,调整至每天进行两次,每次50毫克。不推荐更高剂量。
(3)急性心肌组织梗死后用量:起始剂量为每天25毫克,在28day内患者可接受的条件下,将滴定剂量可以调整至每天50毫克,还应根据患者钾水平不断进行分析调整。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437