阿培利司(Alpelisib)是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加,阿培利司(Alpelisib)与芙仕得(Fulvestrant)联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司(Alpelisib)用于经基于内分泌的治疗方案治疗后疾病进展的携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者。那阿培利司(Alpelisib)治疗肿瘤效果好不好?
阿培利司(Alpelisib)的三期临床试验结果:在至少1种内分泌治疗失败后的晚期激素受体阳性的、PIK3CA基因突变的乳腺癌患者中,阿培利司(Alpelisib)联合芙仕得(Fulvestrant),对比安慰剂联合芙仕得(Fulvestrant),中位无疾病进展生存时间提高3倍。
这是一项入组了572名患者的国际多中心临床试验,其中的341名患者携带有PIK3CA突变——其中169名患者接受了阿培利司(Alpelisib)联合芙仕得(Fulvestrant)治疗,172名患者接受的是安慰剂联合芙仕得(Fulvestrant)。
独立的疗效评估委员会评估了两组的疗效,结果显示:安慰剂联合芙仕得(Fulvestrant)组的中位无疾病进展生存时间为3.7个月,而阿培利司(Alpelisib)联合芙仕得(Fulvestrant)组是11.1个月,正好提高到3倍!
有效率方面,安慰剂联合芙仕得(Fulvestrant)组是16.2%,而阿培利司(Alpelisib)联合芙仕得组是32.7%,提高一倍。阿培利司(Alpelisib)的加入,最主要的副作用是高血糖,联合治疗组有5%的患者由于不能耐受副作用而提前停药。
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