吉瑞替尼是AstellasPharma与Kotobuki Pharmaceutical合作开发的新一代靶向FLT3蛋白的TKIs,用于治疗含有FLT3突变的AML。它的选择性、药物效力和抗FLT3激活突变的活性已经被目前几个AML临床试验证实。与第一代抑制剂广谱抑制RAF-1、VEGF、c-KIT、PDGFR和 FLT3表达的Sorafenib和Sunitinib相比,吉瑞替尼对FLT3的靶向性更强,对FLT3有较强的抑制作用,对C-Kit 的抑制作用最小,特异性较高,副作用更少。
吉瑞替尼效果怎么样?吉瑞替尼是第二代FLT3的 TKIs,第二代TKIs还有Crenolanib和 Quizartinib。但研究表明吉瑞替尼对 FLT3-ITD/D835Y突变的抑制作用比Quizartinib强,在小鼠模型中,与吉瑞替尼相比,Crenolanib在最大耐受剂量下的治疗效果是有限的,因此,吉瑞替尼在治疗FLT3突变型白血病方面可能比其他TKIs更有效。
吉瑞替尼哪里有卖?吉瑞替尼是今年年初才正式在中国上市的药物,在万众瞩目中来到中国的吉瑞替尼给患者带来了极大的福音。患者终于可以凭借药方在国内的各大医院以及药店购买到吉瑞替尼了,但很可惜的是,由于上市时间太短,该药并未进入医保目录当中,患者只能全额自费来购买药物。
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