美国PH+慢性粒细胞白血病的一线用药-博舒替尼

博舒替尼是酪氨酸酶抑制剂中的一种,在美国已被批准用于治疗新诊断为 Ph+慢性粒细胞白血病的患者。有研究表明,博舒替尼可以抑制小鼠体内SIK2的表达。SIK2是一种丝/苏氨酸蛋白激酶,隶属于AMP活化蛋白激酶家族。对SIK2最初的研究集中在糖脂代谢、肿瘤预后、细胞周期调控、黑色素合成等方面。

对服用博舒替尼治疗的15例伊马替尼/尼洛替尼/氟马替尼耐药或不耐受的CML-CP患者资料进行了总结,评估该国产达沙替尼仿制药品的近期疗效和安全性。15例患者应用博舒替尼前均为CML-CP,14例对伊马替尼耐药或不耐受,其中7例患者改服尼洛替尼,再次出现对尼洛替尼耐药。入组前中位病程为39(9 ~101)个月,入组前服用TKI的中位时间26( 6 ~49)个月。故本组患者的基线均具有CML病史长且应用TKI 时间较长的特点。接受博舒替尼治疗的15例患者中,有82%获得MCyR,62%获得CCyR,47%获得MMR,1 例( 7%)获得 MR4.5。15个月预期PFS率为78% ,OS率为77%。总体疗效与国外原研达沙替尼相似。

在实验中博舒替尼的副作用为头痛、咳嗽、出血、疲劳、体液潴留(包括胸腔积液)、恶心、皮疹、呼吸困难、肌肉骨骼疼痛、感染、呕吐、腹泻、腹痛和发热。在使用博舒替尼的期间，建议患者要严格按照医嘱进行用药，才能够最大程度的发挥博舒替尼的作用，切忌自行更改用药时间以及用药剂量，要知道，就算增加了药物的剂量，也没有办法提高本药品实际的治疗效果，反而可能会引起更多的不良反应，因此不要盲目用药。

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