阿帕鲁胺是什么药？一次吃多少片？

Clegg 等在2012年首次在去势抵抗性前列腺癌(CRPC)异种移植小鼠模型中发现阿帕鲁胺显示出较强的抑制肿瘤生长的作用,其使肿瘤细胞增殖指数下降了60%,凋亡率提高了10倍,肿瘤体积明显缩小。阿帕鲁胺通过直接与雄激素受体的配体结合域结合,阻止雄激素受体核转位以及复合物与DNA反应元件结合，抑制雄激素介导的基因转录,减少肿瘤细胞增殖、增加凋亡,导致肿瘤体积缩小,并且与配体结合位点结合时,阿帕鲁胺对雄激素受体的亲和力提高了7~10倍。那么，阿帕鲁胺是什么药？一次吃多少片？

阿帕鲁胺(apalutamide)是第2代非甾体雄激素受体抑制药,用于治疗非转移性去势抵抗前列腺癌,由美国加利福尼亚大学首先研制,2009年授权美国Aragon制药公司独家开发,该公司于2013年8月被美国强生公司收购,由其子公司杨森制药公司负责研制、新药上市报批、生产及销售。

根据相关研究提示,如果患者未进行双侧睾丸切除术，阿帕鲁胺则以每片60 mg,每次4片，总剂量240 mg,每日1次，口服，并同时服用促黄体素释放激素似物。对于中度肾功能不全或轻至中度肝功能不全的患者,不建议调整剂量。患者发生三级或更高级别的并发症,应停用阿帕鲁胺。对于一级或更低级别的不良事件,可尝试相同剂量或更低剂量(180或120 mg)治疗。

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