吉瑞替尼是FLT3/AXL 的小分子双抑制剂。在复发/难治性的AML的I/II 期临床研究中(临床试验:NCT02014558),吉瑞替尼 作为递增给药的每日一次的剂量为20 mg、40 mg、80mg、120 mg、200 mg、300 mg 或450 mg。总之,吉瑞替尼在复发/难治性AML患者中具有良好的耐受性。这个临床试验确定了每日120毫克吉瑞替尼的剂量,用于进一步的Ⅲ期临床试验。总之,吉瑞替尼对FLT3激活突变的选择性、效力和活性已被目前多个AML临床试验证实。那么,你知道吉瑞替尼的副作用及注意事项吗?
吉瑞替尼最常见的不良反应为:肺炎﹑恶心、氨基转移酶升高﹑关节痛、发热、非感染性腹泻、头痛、低血压、水肿﹑皮疹、疲劳不适、口腔炎、呼吸困难、咳嗽、头晕和呕吐。
1.后部可逆性脑病综合征(PRES):发生PRES的患者停止XOSPATA。
2.延长QT间期:中断和减少QTcF>500msec的XOSPATA住院患者的剂量。纠正XOSTATA给药前和期间的低钾血症或低镁血症。
3.胰腺炎:在发展为胰腺炎的患者中中断和减少剂量。
4.胚胎胎儿毒性:XOSPATA可导致胎儿损伤。
5.给孕妇服用的告知胎儿的潜在风险,并使用有效的避孕方法。
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