钠离子通道 (sodium channel) 阻断剂苯巴那酯,是SK Life Sciences公司生产研发的,被认为可以通过抑制电压门控钠电流以及通过异构作用正向调节GABAA(γ-氨基丁酸)受体活性,减少神经细胞重复释放电冲动。今天咱们来详细的了解一下苯巴那酯。
苯巴那酯于2019年11月在美国获批上市,用于治疗成人中局灶性癫痫(partial-onset seizures)。该药由SK生物制药公司及其美国子公司SK生命科学公司(SK Life Sciences)发现和开发。与安慰剂相比,苯巴那酯显著降低了局灶性发作癫痫的发作频率,并且在维持期内高达20%的患者实现零癫痫发作。癫痫发作通常是大脑中短暂的异常电活动,苯巴那酯通过抑制电压门控钠电流来减少重复性神经元放电,该药也是γ-氨基丁酸(GABAA)离子通道的正变构调节剂。
苯巴那酯可与其他抗癫痫药物联合使用或单独使用。苯巴那酯应以12.5mg开始,每日一次,每2周滴定一次。在经过药物调整期后,推荐的维持剂量为200毫克/天,但一些患者可能需要调整为400毫克/天,这是最大的推荐剂量。Study 013研究包括一个6周滴定期和一个6周维持期,数据显示,200mg/天剂量苯巴那酯将中位癫痫发作频率降低了56%,而安慰剂组降低22%;维持期的一项事后分析显示,苯巴那酯治疗组有28%的患者报告零癫痫发作,安慰剂组为9%。
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