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第三代免疫抑制剂-雷帕鸣

郭药师
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2025-01-21 18:20:54
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目前肾移植手术已经成为肾衰竭病人首选的治疗措施,近期存活率显著升高。肾脏移植术后需要抑制急性排斥反应,第三代免疫抑制剂雷帕鸣是一种大环内酯类药物,属于哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂。在人体内雷帕鸣与其受体FK506结合蛋白12(FKBP12)形成复合物,抑制钙调神经磷酸酶活性,抑制T淋巴细胞和B淋巴细胞的增殖、分化及抗体形成,发挥免疫抑制功能。雷帕鸣联合或替代环孢素、糖皮质激素可以维持移植肾功能稳定。

雷帕鸣应口服,每日一次。建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。在移植后,应尽可能早地开始服用。对新的移植受者,首次应服用的负荷量,即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg,维持量为2mg/天。

雷帕鸣的副作用为:外周水肿、高血压、水肿、胸痛、深静脉血栓形成、肺栓塞、心动过速、头痛、疼痛、头晕、寻常痤疮、皮疹、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、闭经、糖尿病、月经过多、高血容量、低血钾,乳酸脱氢酶升高,月经疾病,卵巢囊肿、便秘、腹痛、腹泻、恶心、口腔炎等等。在使用雷帕鸣的期间,建议患者要严格按照医嘱进行用药,才能够最大程度的发挥雷帕鸣的作用,切忌自行更改用药时间以及用药剂量。要知道,就算增加了药物的剂量,也没有办法提高本药品实际的治疗效果,反而可能会引起更多的不良反应,因此不要盲目用药。

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参考资料: FDA说明书更新于2022年8月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110

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