2型糖尿病是指胰岛素分泌不足或相对不足伴胰岛素抵抗,出现糖代谢紊乱、脂质代谢紊乱以及出现各种慢性并发症的慢性代谢障碍性疾病,随着生活条件的提高,全世界患病人数,已经超过3.47亿。FDA在2020年批准了胰高血糖素样肽-1( GLP-1)激动剂索马鲁肽(Ozempic)的新适应证(该药于2018年作为降糖药上市):降低2型糖尿病成人患者和已知心脏病成人患者发生主要不良心血管事件(MACE)的风险,例如心肌梗死、卒中或死亡。
索马鲁肽是一种GLP-1受体激动剂(GLP-1RA),与天然GLP-1有94%的结构同源性,运用与利拉鲁肽(另一种GLP-1RA)相同的研发技术原理,但是相较于利拉鲁肽,索马鲁肽对二肽基肽酶-4 (DPP-4)具有更强的降解抗性,并且对白蛋白亲和力更高。因此,索马鲁肽的半衰期接近1周,更适合于每周一次的给药方式。
开始服用索马鲁肽时,每次3mg,每天一次,持续30天。3mg剂量用于开始疗法,对血糖控制无效。服用3mg剂量30天后,剂量增加,每次7mg,每天一次。如果需要额外的血糖控制,服用7mg剂量至少30天后,剂量可以增加到每次14mg,每天一次。常见的副作用为呕吐,恶心,腹泻,食欲下降,腹痛,便秘等等。
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