吉瑞替尼开启FLT3突变型AML靶向治疗新时代

FMS 酪氨酸激酶3（FLT3）突变是急性髓细胞白血病（AML）中最常见的突变之一，存在于约40%的细胞遗传学正常的AML患者中;另外一些急性淋系白血病ALL-T (pre-T)患者也存在FLT3-ITD突变，预后不容乐观。含FLT3-ITD突变的AML患者复发率高，预后差，FLT3酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)作为单一药物仅获得有限的临床疗效。吉瑞替尼是一种新研发的FLT3酪氨酸激酶抑制剂（TKI），该药成功开启FLT3突变型AML靶向治疗新时代。

与第一代抑制剂广谱抑制RAF-1、VEGF、c-KIT、PDGFR和FLT3表达的索拉非尼和舒尼替尼相比,吉瑞替尼对FLT3的靶向性更强，对FLT3有较强的抑制作用，对C-Kit 的抑制作用最小，特异性较高，副作用更少。吉瑞替尼是第二代FLT3的 TKIs，对FLT3-ITD/D835Y突变的抑制作用比奎扎替尼强,在小鼠模型中,与吉瑞替尼相比，奎扎替尼在最大耐受剂量下的治疗效果是有限的，因此，吉瑞替尼在治疗FLT3突变型白血病方面可能比其他 TKIs更有效。

吉瑞替尼的使用方法非常简单，只需要每天口服一次，每次120毫克即可，该药常见的副作用为呼吸困难、水肿、皮疹、肺炎、肌痛、疲劳、恶心、关节痛、口腔炎、不适、发热、非感染性腹泻、咳嗽、头痛、低血压、转氨酶升高、头晕和呕吐。

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