拉罗替尼显示出抗肿瘤活性,对很多不同肿瘤都有效,是广谱抗癌药物。拉罗替尼是由 Loxo Oncology 公司和德国拜耳公司共同研发的靶向原肌球蛋白激酶。该蛋白可作为致癌驱动因子,促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。
拉罗替尼获得美国FDA批准的时间是2018年,用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者,是全球首个不区分肿瘤来源用于初始治疗的靶向药,2019年的NCCN指南已经将拉罗替尼纳入NTRK融合阳性非小细胞肺癌一线治疗!目前拉罗替尼可以治疗的癌症有肺癌、甲状腺癌、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、胆管癌、胰腺癌等17种肿瘤。
那么,拉罗替尼疗效如何呢?
拉罗替尼治疗肺癌的疗效与安全性及耐受性:三项研究共55名患者,使用拉罗替尼治疗后,结果显示,治疗一年后,55%的患者无进展,71%的有效患者仍持续应答。拉罗替尼中位随访9.4个月后,治疗有效的患者中86%仍在继续治疗或接受了治愈性手术。最新公布的拉罗替尼治疗NTRK阳性非小细胞肺癌数据是在一次世界肺癌大会上,14名肺癌患者使用了拉罗替尼,结果显示,其中1例患者完全缓解(CR),9例患者部分缓解(PR)和3例病情稳定的患者,客观缓解率(ORR)为71%。
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