一种具有神经保护作用的新型抗癫痫药物-苯巴那酯

苯巴那酯(商品名Xcopri)是SK Life Sciences公司开发的一种全新四唑烷基氨基甲酸酯衍生物,于2019年11 月21日经美国FDA 批准上市,在成人局灶性癫痫的临床研究中治疗率高,具有显著的临床优势。研究表明, 苯巴那酯对持续性钠离子电流具有抑制作用,并具有广谱的抗惊厥活性,在局灶性癫痫模型中有效抑制癫痫,同时可通过调节γ氨基丁酸(GABA)受体来抑制神经冲动,减少神经元的兴奋性,从而发挥抗癫痫作用。

进行了苯巴那酯对电压门控钠通道(VGSC)和持久性钠电流影响的研究,因为持久性钠电流的增加会增强神经元的兴奋性。该研究显示, 苯巴那酯 ( 100 umol/L)对瞬态电流的抑制作用很小,但是会以浓度依赖性的方式抑制持久性钠电流。此外,相较于卡马西平和拉莫三嗪,c苯巴那酯对持久性钠电流的抑制作用更强。苯巴那酯 ( 100 umol/L)还会加速VGSC的灭活并延迟其恢复,从而药效作用更强。持久性钠电流抑制所介导的苯巴那酯超极化膜电位是浓度依赖性的，并可以减少去极化电流引起的动作电位数量。

苯巴那酯在进食或者没有进食的情况下都可以服用，用水送服，不要咀嚼。单一疗法和辅助疗法：苯巴那酯每天口服一次，由于可能发生严重的不良反应，因此不要超过推荐剂量。常见的副作用为心电图QT间期缩短、全身症状、自杀行为倾向、多器官超敏反应、神经系统不良反应、停用抗癫痫药、嗜酸性粒细胞增多等等。

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