在5-α-还原酶抑制剂中,度他雄胺可抑制所有I型和II型5-α-还原酶,并通过每天一次使用0.5mg口服药物治疗良性前列腺增生、男性型脱发等。度他雄胺对表现出雄性激素作用的睾酮没有影响,而是仅选择性地抑制去氢睾酮的产生,因此被认为是一种相对安全的治疗剂,但是其特征在于仅在持续服用度他雄胺数月以上的情况下才能发挥作用。而且,良性前列腺增生或男性型脱发需要长期或终身施用该药物。
良性前列腺增生(BPH)(其为代表性的老年性疾病之一)其中增大的前列腺压迫位于膀胱底部的尿道,从而导致排尿困难。良性前列腺增生的原因为高龄、雄性激素的作用等。在前列腺中,通过5-a-还原酶从睾酮转化而来的去氢睾酮对前列腺的发育和增大有影响,并因此会引起良性前列腺增生。
度他雄胺同时抑制I型和Ⅱ型5a还原酶,从而抑制睾酮转化成二氢睾酮,它与5a还原酶组成稳定的结合体,体内和体外试验显示结合体的离解非常慢,而且度他雄胺对雄激素受体没有亲和力。男性型脱发患者由于毛囊外毛根鞘及真皮乳头中5a还原酶水平增高,使睾酮转换成DHT的量增加.DHT结合雄激素受体后进入细胞核,在核内控制毛发生长基因的表达,结果毛囊变小,而致毛发脱落,度他雄胺能显著降低头皮、血浆中DHT水平,减少毛囊中DHT量,结果阻止了头皮毛囊变小,逆转脱发过程。
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