




乐伐替尼是由日本卫材株式会社Eisai研发的一种甲状腺癌药物,目前也可以用于治疗肝癌和肾癌。乐伐替尼是口服多靶点酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,靶向作用于血管内皮生长因子(VEGF)受体,另外乐伐替尼还抑制参与病理性血管生成,肿瘤生长和癌症进展的其他TKI。
乐伐替尼能够抑制肿瘤生成,同时还能抑制血管形成和过多的生长信号,以达到肿瘤消减。乐伐替尼推荐起始剂量为24 mg口服,每日1次。乐伐替尼是一种优秀的抗肿瘤药物,治疗晚期肝癌具有更长生存期及更高缓解率的不俗表现。乐伐替尼可显著提高晚期肝癌病人的客观缓解率(40.6% VS 12.4%)和无进展生存期(7.3 VS 3.6个月);在肾癌方面,乐伐替尼+依维莫司联合用药组中位无进展生存期mPFS为14.6个月VS依维莫司单药组5.5个月;在甲状腺癌方面,乐伐替尼组中位无进展生存期mPFS为18.3个月VS安慰剂组3.6个月。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092