




雷莫卢单抗(Ramucirumab)为一种人类IgG1单克隆抗体,可以特异性结合血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2),阻断VEGFR配体、VEGF-A、VEGF-C和VEGF-D的结合,以此抑制配体刺激的VEGFR-2活化,抑制配体诱导的内皮细胞增殖和迁移,从而抑制肿瘤血管生成。截至目前,在美国雷莫芦单抗已获批4种癌症(肺癌、肝癌、胃癌和大肠癌)的6项适应症,因此雷莫芦单抗也被称为多面杀癌的潜力股。
雷莫芦单抗作为一种完整的人类Ⅰ型免疫球蛋白血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2)拮抗剂单克隆抗体,可通过阻止VEGF-A、VEGFC和VEGF-D与VEGFR-2( Kdr)的结合以及阻断各种VEGF配体的相互作用,抑制受体激活,减少肿瘤内血管异常的生成并阻断其血液供应,因此可用于治疗无法进行手术或化疗药物治疗后肿瘤扩大的患者。
RAINBOW研究是一项多中心、随机及双盲的Ⅲ期临床试验。该研究选取665名晚期胃癌或食管胃交界腺癌且既往一线方案为铂联合氟尿嘧啶治疗失败的患者,并比较其二线方案为紫杉醇联合雷莫芦单抗与紫杉醇联合安慰剂的疗效。该研究结果显示,雷莫芦单抗组OS为9.6个月,安慰剂组为7.4个月,差异有统计学意义(P=0.017)。两组的PFS分别为4.4个月、2.9个月,差异有统计学意义(P<0.0001)。ORR分别为28%、16%,差异有统计学意义(P=0.0001)。而在3级及以上严重不良事件发生率方面,雷莫芦单抗组更高,包括高血压(14% VS 2%),中性粒细胞减少(41% VS 17%)及疲劳(12% VS 5%)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年1月27日的说明书:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=125477