莱特莫韦是一种由默克公司研发的高度特异性的抗病毒药物,可以预防CMV血清反应阳性(CMV R + )成人患者接受异基因造血干细胞移植(alloHSCT) 后的CMV感染疾病。由美国FDA和加拿大卫生部于2017年11月批准本品用于CMVR+的异基因HSCT成人患者的CMV预防性治疗,这也是15年来在美国批准的第一个抗CMV感染新药,FDA于2011年12月给予孤儿药认定。2018 年1月欧盟批准本品上市,且给予孤儿药称号。那么,莱特莫韦片有什么用,效果好吗?
莱特莫韦片是一种具有抗CMV活性的药物,对CMV具有高度特异性,对其他疱疹病毒和人类病毒病原体无效。莱特莫韦片的作用于病毒末端酶。病毒末端酶是一种酶复合物,在CMV子代DNA的裂解和组装入衣壳的过程中发挥重要作用。莱特莫韦片具有新型作用机制,其能抑制病毒末端酶亚基pUL51、pUL56和pUL89,通过作用于pUL56亚基,防止病毒DNA多联体的分裂和成熟病毒体的形成。pUL56是参与DNA裂解和包装的末端酶复合体的一部分,在人体内没有等效靶酶。
一项I期临床试验结果显示,与单独使用免疫抑制剂相比,莱特莫韦片可使环孢素和他克莫司Cmax分别升高37%和70%,AUC分别增加70%和78%,环孢素t1/2亦由10.7 h增至17.9 h。而环孢素可升高莱特莫韦片Cmax,ss ( 109%/167%) 和AUCss,T(126%/237%),降低莱特莫韦片t1/2 (3. 68 ~4. 33/3.04h)。他克莫司对莱特莫韦片的药动学影响不明显。
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