




高血压是常见的心血管疾病,是导致心血管疾病死亡的主要危险因素之一,高血压在临床,上表现不多,常常直到产生严重、不能完全逆转的器官损害,而出现并发症之时,才表现出来。有效地控制高血压,减少心、脑血管病的发生率和死亡率。应根据病程的长短、病情的轻重、心血管状态、有无并发症或其他疾病来选择,还要根据药物的降压作用,有无代谢不良反应,心血管并发病是否停止或逆转来决定。第二代醛固酮受体拮抗剂依普利酮最初由法玛西亚公司所研发,于2002年在美国上市,目前针对高血压有着非常不错的效果。那么,依普利酮属于哪类降压药,更适合哪类人?
依普利酮是第一个获准上市的选择性醛固酮受体阻断剂。口服依普利酮后,平均达峰时间约为1.5h, 表观分布容积为43~90L,其血浆蛋白结合率为50%,经CYP4503A4酶代谢成失活产物,半衰期为4~6h,血浆清除率为10L/h。食物的摄入不影响药物吸收,抑制CYP4503A4酶活性的药物(如维拉帕米、红霉素等)可增加本品在血液中的含量。
依普利酮(Planep)通常在临床上是适合用于治疗急性心肌梗死后的充血性心力衰竭,以及治疗高血压患者。不建议使用盐皮质激素受体拮抗剂治疗孕妇慢性单纯性高血压,一般应避免使用于具有生殖潜能的妇女。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437