莫博赛替尼是几代靶向药？

到目前为止，全世界大约有1/3的癌症是由肺癌引起的，它是仅次于乳腺癌和前列腺癌的第三大常见癌症。肺癌的发病率和死亡率均居于癌症的首位，而其死亡病例占比则高达所有癌症死亡病例总数的1/4以上。莫博赛替尼是一种有效的、强选择性的针对EGFR和HER2突变体的抑制剂，在EGFR第20号外显子插入(ex2Oins)突变的晚期NSCLC患者中显示出独特的抗肿瘤活性，并且对于野生型EGFR具有选择性，那么，莫博赛替尼是几代靶向药？

莫博赛替尼是几代靶向药

莫波替尼为第四代靶向药物，是首个专门设计的选择性靶向EGFR外显子2o插入突变的口服TKI，通过靶向α-C-螺旋附近的蛋白来获得选择性，通过在嘧啶环上的取代来发挥抗肿瘤活性。

莫博赛替尼治疗效果

截止到2020年1月27日，共有28名既往接受过NSCLC和EGFR ex20ins突变治疗的患者接受了剂量为 160 mg qd的TAK788剂量递增治疗，在这些患者中，中位年龄为62岁(范围28~84岁)，女性占75%，有2次既往抗癌史的患者占86%，发生脑转移的患者占43%。中位治疗时间为12个月，ORR为43%，部分缓解率(PR)为43%，疾病控制率(DCR)为86%，病变稳定率(SD)为43%，中位PFS为7.3个月。

95%的患者在R2PD剂量下出现了治疗相关性不良事件(TRAE)，报道最多的TRAEs为腹泻(85%)，皮疹(43%)、恶心(41%)、呕吐(30%)、食欲减退(28%)和甲沟炎(22%)，大于3级的TRAEs(≥5%)有腹泻(32%)、恶心(11%)、呕吐(7%)、口腔炎(7%)、脂肪酶增加(7%)和淀粉酶增加(7%)。

所有临床研究表明，莫博赛替尼的靶向选择性高，且对发生脑转移的患者也具有良好的抗肿瘤效果[1]。

参考文献

[1]薛灵杰. 基于UPLC Q-TOF技术的TAK788体外代谢及代谢组学研究[D].江南大学，2021.DOI:10.27169/d.cnki.gwqgu.2021.001623.

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