met14外显子跳跃突变靶向药能用特泊替尼吗？

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郭药师

2025-01-21 16:56:26

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met14外显子跳跃突变靶向药能用特泊替尼吗

特泊替尼适用于治疗携带间质-上皮转化 (MET) 外显子14跳跃改变的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者，也就是说met14外显子跳跃突变靶向药能用特泊替尼。仅建议在无法获得肿瘤活检的患者中检测血浆标本中是否存在 MET 外显子14跳跃改变。如果在血浆标本中未检测到变化，需重新评价活检用于肿瘤组织检测的可行性。

特泊替尼的作用功效

特泊替尼是一种靶向 MET 的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃改变的变体。特泊替尼抑制肝细胞生长因子 (HGF) 依赖性和非依赖性 MET 磷酸化以及 MET 依赖性下游信号通路。在体外，特泊替尼抑制肿瘤细胞增殖、非贴壁依赖性生长和 MET 依赖性肿瘤细胞的迁移。在植入 MET 致癌活化肿瘤细胞系（包括 METex14 跳跃改变）的小鼠中，特泊替尼抑制了肿瘤生长，导致 MET 磷酸化持续抑制，并在一个模型中减少了转移灶的形成。

特泊替尼的用法用量

特泊替尼的推荐剂量为450 mg，口服，每日一次，与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。指导患者每天在大致相同的时间服用特泊替尼，并整片吞服。请勿咀嚼、压碎或掰开片剂。除非您的医疗保健提供者告诉您，否则请勿改变剂量或停用特泊替尼。如果您漏服一剂特泊替尼，请在记起后尽快服用。如果您的下一次给药在8小时内到期，跳过漏服的剂量，并在常规计划时间服用下一次剂量。如果您在服用一剂特泊替尼后呕吐，请在常规计划时间服用下一剂药物。

特泊替尼于2021年2月获得美国FDA批准上市，NCCN V4版指南也将特泊替尼升级为晚期MET14突变NSCLC的一线优先推荐方案。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年2月的说明书，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 214096

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