




达沙替尼不能用于实体瘤。达沙替尼是(Dasatinib)由百时美施贵宝(BMS)公司研制的一款酪氨酸激酶抑制剂(TKI),临床上用于治疗费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病( Ph+ALL)或用于伊马替尼耐药患者的继续治疗。
达沙替尼是一种小分子激酶抑制剂,具有多靶点的特征,是第二代TKI药物的代表,具有全新的分子结构,能结合多种构像的BCR-ABL,强效、广泛克服多种原因引起的IM耐药,体外抑制未突变BCR-ABL的能力是IM的325倍、尼洛替尼的16倍,有效抑制大多数常见的BCR-ABL突变,借助于血脑屏障,达沙替尼还能对中枢神经系统中的白血病细胞形成较好的杀灭作用,其与BCR-ABL亲和性更好,在双重抑制ABL/SRC作用下,有效解决了伊马替尼耐药问题;而且,达沙替尼能同时抑制FDGFR、c-kit、EPHA2和SRC激酶家族。
一项试验中纳入186名慢性髓细胞白血病(CML)慢性期患者,107名CML加速期患者,74名髓系CML急变期患者以及78名淋巴系CML急变期患者,这些患者都对伊马替尼耐药或无法耐受,验证了达沙替尼治疗白血病患者的效果。
在所有患者按照口服达沙替尼70mg每日两次治疗后数据显示:慢性期CML患者的主要细胞遗传学缓解(MCyR)率为45%,完全反应率22%。加速期患者的MaHR率为59%。髓系急变期患者的MaHR率为42%。在慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和髓系急变期患者的六个月随访期间,血液学和细胞遗传学反应保持稳定。通过以上试验数据可知,达沙替尼的治疗效果显着,可改善患者的生活质量,对患者的病情有积极作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202103