




达沙替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,由美国百时美施贵宝公司开发,目前达沙替尼治疗淋巴瘤的病症还没有获批,目前已经上市的适应症包括:
1.新诊断的慢性费城染色体阳性(Ph+)慢性髓系白血病(CML)患者。
2.慢性、加速或髓系或淋巴样急细胞期 Ph+ CML,对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受。
3.费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病 (Ph+ ALL),对先前的治疗有抵抗或不耐受。
一篇发表在国际杂志Cancer Research上的研究报告中,来自日本筑波大学等机构的科学家们通过对小鼠模型进行体内研究发现,血管免疫母细胞的T细胞淋巴瘤(AITL)或许依赖于T细胞受体信号,随后的研究结果发现,靶向作用TCR(T细胞受体)通路的药物达沙替尼(dasatinib)能够改善小鼠模型及疾病复发或对常规疗法无效的临床患者的治疗预后,因此达沙替尼有望作为治疗AITL的新型候选药物。目前该药治疗淋巴瘤的作用还在研究中。
达沙替尼具有针对多种酪氨酸激酶的抑制作用,包括SRC家族激酶、c-KIT、PDGFR等。这意味着达沙替尼可能对其他信号通路也有抑制作用,增加治疗效果。达沙替尼可以抑制BCR-ABL融合基因产生的蛋白激酶活性,从而抑制异常信号传导,减缓病程进展。
推荐的达沙替尼用于慢性期CML的起始剂量是100mg口服,每日一次。达沙替尼用于加速期CML,骨髓或淋巴样急细胞期CML或Ph+ ALL的推荐起始剂量为140mg,每天口服一次。片剂不应压碎或切割,患者应该整个吞下。达沙替尼可以在用餐或不用餐的情况下服用,无论是在早上还是晚上。
在临床研究中,用达沙替尼治疗持续到疾病进展或直到患者不再耐受。尚未研究在实现完全细胞遗传学反应(CCyR)后停止治疗的效果。建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202103