培唑帕尼是第几代靶向药？

郭药师

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2025-01-21 07:51:58

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培唑帕尼是第几代靶向药

培唑帕尼（Pazopanib）又名帕唑帕尼，是第二代的多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。能够有效的抑制多种基因突变，并且自从2009年培唑帕尼上市以来，就受到众多患者的关注。

关于培唑帕尼

帕唑帕尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，由英国葛兰素史克(GSK)公司开发.该药通过抑制血管内皮生长因子( VEGFR)阻断VEGF信号在肿瘤细胞中的表达,进而抑制血管的生成,达到“饿死”肿瘤的目的。

帕唑帕尼作为血管肿瘤靶向药物,具有以下优点:不易产生耐药性,正常组织血管不易受到损伤；口服生物利用度高,抗瘤谱广。该药于2009年经美国食品药品管理局(FDA)批准上市，用于治疗晚期肾癌，2012年FDA又批准用于治疗进展性软组织肉瘤，目前，又联合其他药物开展其他癌症的治疗，如:卵巢癌、非小细胞肺癌等。

培唑帕尼的治疗效果

培唑帕尼用于肾癌治疗的临床疗效，国际一项Ⅲ期随机对照双盲临床试验结果指出，转移性肾癌患者接受培唑帕尼与舒尼替尼治疗后，获得了相似的PFS(中位PFS分别为8.4个月和9.5个月)和OS(中位OS分别为28.3个月和29.1个月)。培唑帕尼组治疗的客观反应率高于舒尼替尼组(31%vs.24% ,P=0.03),使用培唑帕尼治疗的患者同时具有较好的安全性和生活质量。该研究认为对于转移性肾癌患者,培唑帕尼可作为一线治疗的选择。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年1月25日，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=022465

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