帕唑帕尼(Pazopanib)的用法用量：用药指南,剂量调整,特殊人群用药

帕唑帕尼(Pazopanib)需要持续用药，具体剂量需咨询专业医生。

帕唑帕尼(Pazopanib)的用法用量

1、肾细胞癌的常规成人剂量

每日一次口服800毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

2、软组织肉瘤的常规成人剂量

每日一次口服800毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

3、给药建议

帕唑帕尼应在空腹状态下服用，餐前至少1小时或餐后至少2小时，应整片吞服，不可压碎。

4、漏服处理

如果漏服一剂，且距离下一次服药时间不足12小时，则不应补服。

5、监测项目

应在开始用药前，以及治疗开始后的第3、5、7、9周监测血清肝功能指标（丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶、胆红素）；此后在第3个月和第4个月进行监测，并定期复查。

在开始治疗前应控制好血压，并在治疗开始后的第一周内监测血压，之后应经常监测。

应在开始治疗前监测甲状腺功能，之后定期复查。

应进行基线及定期的心电图检查，并维持电解质平衡。

对于有心脏功能障碍风险（包括既往接受过蒽环类药物治疗）的患者，建议进行基线及定期监测左心室射血分数和充血性心力衰竭。

建议进行基线及定期尿常规检查，并随访检测24小时尿蛋白。

帕唑帕尼(Pazopanib)特殊人群剂量调整

1、肾功能损伤时的剂量调整

对于轻度至中度肾功能损伤的患者，不建议进行剂量调整。对于重度肾功能损伤的患者，尚无相关数据可供参考。

2、肝功能损伤时的剂量调整

对于轻度肝功能损伤（即总胆红素低于或等于正常值上限，且丙氨酸氨基转移酶高于正常值上限；或总胆红素在正常值上限的1至1.5倍之间，无论丙氨酸氨基转移酶水平如何）的患者，不建议进行剂量调整。

对于中度肝功能损伤（总胆红素在正常值上限的1.5至3倍之间，无论丙氨酸氨基转移酶水平如何）或重度肝功能损伤（总胆红素在正常值上限的2倍以上，无论丙氨酸氨基转移酶水平如何）的患者，应考虑使用该药的替代药物，或将剂量减至每日一次口服200毫克。

对于重度肝功能损伤（总胆红素高于正常值上限的3倍，无论丙氨酸氨基转移酶水平如何）的患者，不建议使用该药。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

帕唑帕尼(Pazopanib)肝毒性的推荐剂量调整方案

若仅为丙氨酸氨基转移酶升高，且其值在正常值上限的3至8倍之间：应继续治疗，并每周监测肝功能，直至丙氨酸氨基转移酶恢复至1级或基线水平。

若仅为丙氨酸氨基转移酶升高，且其值超过正常值上限的8倍：应暂停治疗，直至其改善至1级或基线水平；若肝毒性的获益大于风险，可在恢复治疗时将剂量减至每日一次不超过400毫克，并在随后8周内每周检测血清肝功能指标；若在减量后丙氨酸氨基转移酶升高超过正常值上限3倍的情况再次出现，则应永久停止治疗。

若丙氨酸氨基转移酶升高超过正常值上限3倍，同时伴有胆红素升高超过正常值上限2倍：应永久停止治疗，并持续监测直至症状缓解。对于仅有轻度、间接（非结合）高胆红素血症（即吉尔伯特综合征）的患者，若丙氨酸氨基转移酶升高超过正常值上限3倍，则应按照上述“仅为丙氨酸氨基转移酶升高”的建议进行处理。

帕唑帕尼(Pazopanib)具体剂量调整方案

1、肾细胞癌

首次剂量减量：每日一次，口服400毫克。

第二次剂量减量：每日一次，口服200毫克。

2、软组织肉瘤

首次剂量减量：每日一次，口服600毫克。

第二次剂量减量：每日一次，口服400毫克。

若患者无法耐受第二次剂量减量，则应永久停止治疗。

针对帕唑帕尼(Pazopanib)不良反应的推荐剂量调整方案

1、左心室收缩功能障碍

若出现症状或达到3级：应暂停治疗，直至改善至低于3级；之后根据医学判断决定是否恢复治疗。

若达到4级：应永久停止治疗。

2、出血事件

若为2级：应暂停治疗，直至改善至1级或以下；之后以减量后的剂量恢复治疗；若在中断治疗并减量后再次出现2级出血，则应永久停止治疗。

若为3级或4级：应永久停止治疗。

3、动脉血栓事件

任何级别：均应永久停止治疗。

4、静脉血栓事件

若为3级：应暂停治疗，若经处理至少一周后情况稳定，可按原剂量恢复治疗。

若为4级：应永久停止治疗。

5、血栓性微血管病

任何级别：均应永久停止治疗。

6、胃肠道穿孔

任何级别：均应永久停止治疗。

7、胃肠道瘘管

若为2级或3级：应暂停治疗，之后根据医学判断决定是否恢复治疗。

若为4级：应永久停止治疗。

8、间质性肺病/肺炎

任何级别：均应永久停止治疗。

9、可逆性后部脑病综合征

任何级别：均应永久停止治疗。

10、高血压

若为2级或3级：应减量并启动或调整降压治疗；若在减量和调整降压治疗后高血压仍维持3级，则应永久停止治疗。

若为4级或出现高血压危象：应永久停止治疗。

11、蛋白尿

若24小时尿蛋白达到3克或以上：应暂停治疗，直至改善至1级或以下；之后以减量后的剂量恢复治疗；若24小时尿蛋白未从3克或以上水平改善，或在减量后复发，则应永久停止治疗。

若确诊为肾病综合征：应永久停止治疗。

帕唑帕尼(Pazopanib)药物相互作用的剂量调整

1、与强效CYP4503A4抑制剂的相互作用

应避免同时使用强效CYP4503A4抑制剂，应考虑换用其他药物，或将帕唑帕尼的剂量减至每日一次口服400毫克。

2、与强效CYP4503A4诱导剂的相互作用

应避免同时使用强效CYP4503A4诱导剂，可换用其他无或仅有极小酶诱导作用的合用药物。对于无法避免长期使用强效CYP4503A4诱导剂的患者，不建议使用帕唑帕尼。

3、与胃酸减少剂的相互作用

应避免同时使用胃酸减少剂，若无法避免合用，可考虑使用短效抗酸药代替质子泵抑制剂和H2受体拮抗剂，短效抗酸药应与帕唑帕尼的服用时间间隔数小时。