




国家食品药品管理总局于2017年3月正式批准瑞戈非尼上市,可以用于标准化疗失败的转移性结直肠癌患者的治疗。瑞戈非尼是一种口服的多激酶抑制剂,可以阻断 VEGFR、TIE-2、KIT、RET等多条信号通路,通过对其靶点进行有效定位,可有效阻断肿瘤的增殖和转移,延缓病情发展,延长生存时间。
对经标准治疗失败后的转移性结直肠癌患者二线使用瑞戈非尼治疗,可以提高患者的总生存期,可延长结直肠癌患者的总生存期达到 9.7个月,显示了较好的疗效。
一项研究证明,瑞戈非尼组与安慰剂组的中位总生存期分别为7.9个月与4.9个月,总生存期结果显示瑞戈非尼具有显著的治疗效应。
建议剂量是160毫克(4片,每片含40mg瑞戈非尼),每天一次,在每一疗程的前21天口服,一个治疗周期28天。瑞戈非尼应该在每日的同一时间,吃完一顿低脂早餐(含30%的脂肪),然后后随水整片吞服。患者不可在一天内服用两次药补服头一天少服的药量。在使用瑞戈非尼的当天若发生呕吐,则不能再服用第二次。患者应持续治疗直至不能临床受益或产生不可耐受的毒性反应。
基于个人的安全性及耐受性考虑,可能需要中断给药或降低剂量,应采用每次40mg(一片)的剂量调整。建议每日最低剂量为80mg,每日最高剂量为160mg。
对严重或威胁生命出血的患者应永久终止瑞格非尼;对严重或不能控制的高血压暂时或永久终止瑞格非尼;新发或急性心脏缺血、梗死患者暂停瑞格非尼,只有急性缺血事件解决后恢复;胃肠道穿孔或瘘管的患者应终止瑞格非尼。妊娠期间服用瑞戈非尼疑似伤害胎儿,因此妊娠期间不得使用瑞戈非尼,除非明显必要。
[1]潘利.HCC相关的主要信号通路及相关分子靶向治疗的研究进展[J].中国处方药,2021,19(06):19-20.
[2]智洁. 分子靶向治疗在结直肠癌治疗中的应用及前景[D].河北医科大学,2017.
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085