




维利西呱片可降低因心力衰竭住院或需要治疗而导致的心血管死亡和心力衰竭(HF)住院或需要急诊静脉利尿剂治疗的风险,有症状的慢性心力衰竭的成人,注射比例小于45%。维利西呱可不依赖内源性一氧化氮,直接刺激SGC,使环磷酸鸟苷生成增多。维利西呱可以改善心肌和血管功能,可让功能减退的心肌再次恢复强有力的泵血能力,并通过全身和肺血管舒张、减少心脏跳动的阻力,达到改善心衰的效果。维利西呱是一种新型的口服、可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激动剂,于2021年1月19日被美国FDA批准上市。
一项3期随机、双盲、安慰剂对照试验中(NCT02861534),将5050名射血分数低于45%的慢性心力衰竭(纽约心脏协会II、III或IV级)患者分为两组,一组接受维利西呱(目标剂量,每天10 mg)或安慰剂,另一组接受基于指南的药物治疗。主要结果是心血管原因死亡或首次因心力衰竭住院的复合结果。
结果:在平均10.8个月的时间里,主要转归事件发生在验证组2526名患者中的897人(35.5%)和安慰剂组2524名患者中972人(38.5%)。维利西呱组414名患者(16.4%)和安慰剂组441名患者(17.5%)。有症状的低血压发生在维利西呱组9.1%的患者和安慰剂组7.9%的患者中(P=0.012),晕厥发生在雪克组4.0%的患者,安慰剂组3.5%的患者(P=0.030)。
结论:在高危心力衰竭患者中,服用维利西呱的患者因心血管原因死亡或因心力衰竭住院的发生率低于服用安慰剂的患者。
维利西呱不仅可以增加sGC对内源性NO的敏感性,还可以直接刺激sGC使cGMP的形成增加,即具有双重作用模式。通过提高细胞内cGMP的水平,进而产生多维保护效应。建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。
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参考文献
Armstrong PW, Pieske B, Anstrom KJ, Ezekowitz J, Hernandez AF, Butler J, Lam CSP, Ponikowski P, Voors AA, Jia G, McNulty SE, Patel MJ, Roessig L, Koglin J, O'Connor CM; VICTORIA Study Group. Vericiguat in Patients with Heart Failure and Reduced Ejection Fraction. N Engl J Med. 2020 May 14;382(20):1883-1893. doi: 10.1056/NEJMoa1915928. Epub 2020 Mar 28. PMID: 32222134.
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年05月10日的说明书:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214377