雷沙吉兰与沙芬酰胺如何选择？

雷吉沙兰与沙芬酰胺均可用于治疗帕金森的药物，但雷吉沙兰临床可作为单一疗法治疗早期帕金森病，并且具有显著的有益效果。而沙芬酰胺是一种单胺氧化酶抑制剂，用于与左旋多巴和卡比多巴联合治疗帕金森病。因此患者可根据自身情况在医生的指导下选择使用合适的药物，以达到更好治疗效果。

雷吉沙兰

雷沙吉兰已被证明是有效的单药治疗早期PD和辅助多巴胺能治疗。雷沙吉兰 (Azilect®)是一种选择性，不可逆的单胺氧化酶- b抑制剂，在欧盟，美国以及全球其他几个国家(包括加拿大和以色列)均有销售。在欧盟，它被用于治疗特发性帕金森病的单药治疗或左旋多巴的辅助治疗，在美国，它被用于治疗特发性帕金森病的体征和症状的成年患者。

一项研究了雷沙吉兰单药或辅助左旋多巴治疗帕金森病患者的药理学特性、疗效和耐受性。在参与双盲、安慰剂对照、多国研究的成年帕金森病患者中，口服雷沙吉兰作为左旋多巴的单药治疗或辅助治疗是有效的。在早期帕金森病患者中，在ADAGIO和TEMPO研究中，雷沙吉兰1 mg/天(推荐剂量)单药治疗显著减缓了恶化的速度(即统一帕金森病评分量表[UPDRS]评分的增加)，ADAGIO研究的结果显示，雷沙吉兰1 mg/天可减缓临床进展。

然而，在2mg /天的较高剂量下，雷沙吉兰达到了TEMPO研究的主要终点，也达到了ADAGIO研究中三个分级主要终点中的第一个，但不是第二个。在TEMPO研究中，与延迟开始的雷沙吉兰单药治疗相比，早期开始与帕金森病临床体征和症状的长期进展较慢相关。

在LARGO和PRESTO研究中，作为左旋多巴的辅助治疗，与安慰剂相比，雷沙吉兰0.5和/或1mg /天显著降低了晚期帕金森病患者的每日总“关闭”时间(主要疗效终点)，并显著提高了临床总体印象评分、“关闭”时间的UPDRS日常生活活动亚量表评分和“打开”时间的UPDRS运动亚量表评分。

作为左旋多巴的单药治疗或辅助治疗，雷沙吉兰通常具有良好的耐受性，在临床研究中以及在雷沙吉兰组和安慰剂组之间，治疗后出现的不良事件的频率和性质大致相似。因此，口服雷沙吉兰作为左旋多巴的单一疗法或辅助疗法，为治疗成年帕金森病患者提供了一个有用的选择。

沙芬酰胺

沙芬酰胺是一种新型抗帕金森病药物，可能具有抗运动障碍的特性。

沙芬酰胺(Xadago®)是一种口服活性、选择性、可逆的单胺氧化酶- b抑制剂，具有多巴胺能和非多巴胺能(谷氨酸能)特性。在欧盟，沙非胺被批准用于中晚期波动性帕金森病(PD)的治疗，作为稳定剂量的左旋多巴单独或与其他PD药物联合的附加治疗。

在为期24周的安慰剂对照临床试验中，沙非胺50- 100mg /天作为固定或灵活剂量给药，可显著增加中晚期PD患者无运动障碍(主要终点)的每日“开启”时间。其他结果，包括运动功能、总体临床状态和健康相关生活质量，也普遍改善了沙芬酰胺。

此外，在一项延长18个月的研究中，尽管沙芬酰胺相对于安慰剂没有显著改善运动障碍(主要终点)，但其他结果的治疗益处通常持续超过24个月的治疗。沙芬酰胺在临床试验中耐受性良好，运动障碍是最常见的不良事件。

参考文献

Hoy SM, Keating GM. Rasagiline: a review of

its use in the treatment of idiopathic Parkinson's disease. Drugs. 2012

Mar 26;72(5):643-69. doi: 10.2165/11207560-000000000-00000. Erratum in:

Drugs. 2012 Apr 16;72(6):870-1. PMID: 22439669.

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