沙芬酰胺(Safinamide)说明书：功效与作用、副作用

沙芬酰胺(Safinamide)适用于作为左旋多巴/卡比双多巴的辅助治疗药物，用于治疗帕金森病(PD)患者出现的“关”期症状。

沙芬酰胺(Safinamide)的功效与作用

沙芬酰胺是一种B型单胺氧化酶抑制剂，适用于正在经历“关期”的帕金森病患者的左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗。

沙芬酰胺(Safinamide)的用法用量

1、推荐剂量

起始剂量为每日一次、每次50mg，每天固定时间口服。两周后，可根据个体需要和耐受性将剂量增加至每日一次、每次100mg。

2、肝功能损害

中度肝功能损害患者每日剂量不应超过50mg；重度肝功能损害患者禁用。

3、漏服处理

如果漏服一次，应在第二天按常规时间服用下一次剂量。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

沙芬酰胺(Safinamide)的禁忌症

1、正在同时使用以下药物：其他单胺氧化酶抑制剂或其他强效单胺氧化酶抑制剂（如利奈唑胺）；阿片类药物（如曲马多、哌替啶及其相关衍生物）；5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂；三环类、四环类或三唑并吡啶类抗抑郁药；环苯扎林；哌甲酯、苯丙胺及其衍生物；圣约翰草。

2、同时使用右美沙芬。

3、对沙芬酰胺有过敏史。

4、重度肝功能损害。

沙芬酰胺(Safinamide)的注意事项

1、高血压

沙芬酰胺可能引起高血压或加重现有高血压，如果沙芬酰胺与拟交感神经药物（包括处方或非处方的鼻用、口服和眼用减充血剂及感冒药）同时使用，应监测血压。

2、5-羟色胺综合征

5-羟色胺综合征的症状可能包括精神状态改变、自主神经功能不稳定、神经肌肉症状、癫痫发作和/或胃肠道症状。

3、日常生活活动中突然入睡

接受多巴胺能药物治疗的患者曾报告在从事日常生活活动（包括驾驶机动车）时突然入睡，有时导致事故。患者可能没有察觉预警信号，如过度困倦，或者他们可能报告在事件发生前感觉清醒。

如果患者在需要完全注意力的活动中出现日间困倦或突然入睡发作，通常应停用沙芬酰胺。如果决定让这些患者继续服用沙芬酰胺，应建议他们避免驾驶和其他潜在危险活动。

4、运动障碍

沙芬酰胺可能引起运动障碍或加重已有的运动障碍。

5、幻觉/精神病性行为

如果患者在服用沙芬酰胺期间出现幻觉或精神病样行为，应考虑减量或停药。

沙芬酰胺(Safinamide)的副作用

常见不良反应有运动障碍、跌倒、恶心和失眠，最常报告导致研究终止的不良反应是运动障碍。

沙芬酰胺(Safinamide)的药物相互作用

1、单胺氧化酶抑制剂

沙芬酰胺禁与其他单胺氧化酶抑制剂类药物或其他强效单胺氧化酶抑制剂同时使用。合用会增加非选择性MAO抑制的风险，可能导致高血压危象。停用沙芬酰胺和开始使用其他单胺氧化酶抑制剂治疗之间应间隔至少14天。

异烟肼具有一定的单胺氧化酶抑制活性。对于同时接受异烟肼和沙芬酰胺治疗的患者，应监测其血压和对饮食中酪胺的反应。

2、阿片类药物

由于阿片类药物与单胺氧化酶抑制剂（包括选择性MAO-B抑制剂）合用已引发严重、有时致命的反应，因此禁止同时使用这些药物。停用沙芬酰胺和开始使用这些药物治疗之间应间隔至少14天。

3、5-羟色胺能药物

沙芬酰胺禁与SNRI、三唑并吡啶类、三环类或四环类抗抑郁药、环苯扎林或圣约翰草同时使用。如果沙芬酰胺治疗的患者使用SSRI，应监测其是否出现5-羟色胺综合征的症状。

4、右美沙芬

沙芬酰胺禁与右美沙芬同时使用。

5、拟交感神经药物

拟交感神经药与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用后曾发生严重高血压反应。在服用推荐剂量的选择性MAO-B抑制剂和拟交感神经药物的患者中，已有高血压危象的报道。沙芬酰胺与哌甲酯、苯丙胺及其衍生物同时使用是禁忌的。如果沙芬酰胺与处方或非处方的拟交感神经药物（包括鼻用、口服或眼用减充血剂和感冒药）同时使用，应监测患者是否出现高血压。

6、酪胺

胃肠道和肝脏中的单胺氧化酶（主要为A型）可提供对外源性胺类的保护。如果酪胺被完整吸收，可能导致严重高血压，包括高血压危象。含有大量外源性胺类的陈年、发酵、腌制、熏制和酸渍食物可能导致去甲肾上腺素释放，从而引起血压升高。应建议患者在服用推荐剂量的沙芬酰胺期间避免食用含大量酪胺的食物。

对MAO-B的选择性在超过最高推荐日剂量后会呈剂量依赖性降低，这可能增加高血压风险。此外，异烟肼具有一定的单胺氧化酶抑制活性。对于接受异烟肼和沙芬酰胺治疗的患者，应监测其血压和对饮食中酪胺的反应。

7、多巴胺能拮抗剂

多巴胺拮抗剂，如抗精神病药或甲氧氯普胺，可能降低沙芬酰胺的有效性并加重帕金森病症状。