沙芬酰胺是治疗帕金森的新药吗？

沙芬酰胺是治疗帕金森的新药，作为治疗帕金森病（PD）的新型药物，具有选择性高、安全性好等优点。

治疗帕金森病新药—沙芬酰胺

帕金森病（PD）已成为继阿尔茨海默病之后第二大神经系统变性疾病。左旋多巴是目前帕金森病（PD）最有效的药物，但长期使用会引起运动障碍、恶心、失眠、疗效降低、“开关”现象等一系列不良反应。

沙芬酰胺是一种单胺氧化酶-B(MAO-B)抑制剂，沙芬酰胺的药理学特征包括可逆的单胺氧化酶B抑制和电压依赖性钠钙通道的调节，谷氨酸释放持续下降。

美国FDA于2017年3月21日批准Newron制药公司(Newron Pharmaceuticals)研制生产的Xadago(safinamide,沙芬酰胺)片剂用于帕金森病的添加治疗(add-on treatment)，适用于正在服用左旋多巴/卡比多巴(levodopa/carbidopa)治疗但症状控制不太理想(震颤、行走困难等症状加重)的帕金森病患者。

沙芬酰胺是美国十多年来第一个被批准应用于帕金森病的新化学实体药物，它与左旋多巴联用，对运动症状无法得到有效控制的帕金森氏症患者起到了重要作用。

沙芬酰胺的合成

抗帕金森药甲磺酸沙芬酰胺是以对羟基苯甲醛和间氟氯苯为起始物料,经醚化、还原、卤代、缩合和成盐制得甲磺酸沙芬酰胺,总收率为58.2%,纯度达99.5%。该新工艺操作简便,产品纯度高,适合工业化生产。

治疗效果

沙芬酰胺是一种α-氨基酰胺衍生物，具有多巴胺能和非多巴胺能的联合作用模式。沙芬酰胺作为早期和晚期PD的多巴胺激动剂(DAA)和左旋多巴(LD)的附加治疗，在III期临床试验中分别证明了运动症状的改善，临床治疗效果明显。

参考文献

1、[1]梁瑶,张蕾,曾灶昌.新型抗帕金森病药物沙芬酰胺[J].中国新药杂志,2018,27(14):1603-1606.

2、[1]黄建,毕光庆,谢建树等.甲磺酸沙芬酰胺合成工艺改进[J].中国医药工业杂志,2016,47(07):828-831.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.001.

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