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阿普斯特片的功效和副作用

郭药师
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2025-01-21 15:34:18
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鉴于阿普斯特在临床试验中有较好的疗效,我国于2021年9月批准阿普斯特作为口服小分子药物治疗中重度斑块型银屑病及关节型银屑病。在多项研究中表明,阿普斯特治疗中重度斑块状银屑病的效果较好,且呈剂量依赖性,那么,阿普斯特片的功效和副作用是什么?

阿普斯特片的作用

阿普斯特是一种新型的口服小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,可抑制PDE4 活性,提高细胞内环磷酸腺苷水平,进一步调控肿瘤坏死因子和其他炎性细胞因子的表达,最终抑制炎症反应。

临床数据显示,阿普斯特能够显著改善指甲、头皮、掌跖(手足)的银屑病,有效治疗银屑病关节炎,为银屑病患者群体提供了一种非常有价值的治疗选择。

阿普斯特片的功效

Spencer等分析了包括5项安慰剂对照的随机临床试验(RCTs)、1项Ⅱ期临床试验2项随机甲氨蝶呤比较试验、6项队列研究和3项病例系列在内的17项研究,共1117例参与者,发现阿普斯特治疗16周后达到掌跖脓疱病医生整体评估(PPPGA)为0/1(基线 PPPGA≥3),优于安慰剂[1]。

在安慰剂对照的RCT中,阿普斯特在第16周达到掌跖脓疱病严重程度指数(PPPASI)50时优于安慰剂,且在达到PPPASI 50方面与甲氨蝶呤相当。

研究均显示,阿普斯特治疗使患者的PPPASI、PPPGA 和 DLQI 评分有明显改善。

阿普斯特片的副作用

1、银屑病关节炎: 最常见的副作用( ≥5 %)是腹泻,恶心和头痛。

2、银屑病:最常见的副作用( ≥5 %)是腹泻,恶心,上呼吸道感染和头痛,包括紧张性头痛。

总结

综上可知,阿普斯特是口服小分子PDE-4抑制剂,疗效显著高于安慰剂,给药方便、无特定器官累积毒性,很适合需要长期维持用药的患者。但是阿普斯特的不良反应发生率也较高,如腹泻、恶心、体重减轻等,这与其口服给药的方式有关,在服药时可以考虑调整进药时间和小剂量逐渐增加药量,目的是减轻患者的胃肠道不良反应并建立耐受。

参考文献

[1]张婷,闫静茹,陈佩珊等.阿普斯特治疗头皮银屑病的疗效与安全性Meta分析[J].中国皮肤性病学杂志,2023,37(09):1028-1036.DOI:10.13735/j.cjdv.1001-7089.202209102.

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月25日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205437

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