西多福韦适应症,功效作用,副作用,价格,用法,效果

西多福韦的合成

一项实验的目的为合成西多福韦。方法：以(R)-缩水甘油为原料，经保护羟基、与碱基缩合，保护氨基，与侧链缩合和脱保护等反应合成西多福韦。结果：目标化合物经核磁共振氢谱、红外、熔点等确证其化学结构，总收率达22%。由此得出结论，该合成路线反应条件温和、操作简便，将两步反应缩短为一步，适合工业化生产。

西多福韦适应症

美国食品药品管理局已批准其临床用于治疗艾滋病患者的巨细胞病毒视网膜炎。另外西多福韦对带状疱疹病毒(VZV)、人类乳头瘤毒(HPV)、单纯疱疹病毒(HSV)等也有很强的活性。近年来，西多福韦的临床适应证有所拓展，在治疗多种DNA病毒感染、病毒性皮肤病及肿瘤等领域均取得较好的效果。

禁忌症

化学名称及化学结构

西多福韦的化学名称为1-[(S)-3-羟基-2-(膦酰甲氧基)丙基]胞嘧啶二水合物(HPMPC)，分子式为C®8H14N3O6P•2H2O和分子量为315.22(无水为279.19)。

西多福韦是一种白色结晶粉末，pH170–6时水溶性为≥8mg/mL，logP(辛醇/水性缓冲液，pH7.1)值为-3.3。

功效与作用

西多福韦是一种开环核苷类抗病毒药物，其细胞内双磷酸化产物是病毒DNA聚合酶的抑制剂，具有广谱抗DNA病毒活性。西多福韦对包括疱疹病毒、刺瘤病毒和痘病毒在内的多种病毒具有广谱抑制作用。

一些小型研究和病例报告描述了西多福韦在几种病毒诱导的皮肤疾病中局部或通过病灶内注射的成功应用。现有的资料表明，西多福韦是一种有效的抗病毒剂，当局部应用或通过病变内注射给药时，具有对抗几种引起皮肤疾病的DNA病毒的活性。

副作用

1、泌尿生殖系统：肌酐清除率降低、血尿、肾结石、尿蛋白、排尿困难、乳腺炎、子宫出血、夜尿症、多尿症、前列腺疾病、中毒性肾病、尿道炎、尿路感染等。

2、特殊感觉：视力异常、弱视、失明、结膜炎、干眼症、耳疾、眼痛、听觉过敏、虹膜炎、角膜炎、瞳孔缩小、外耳炎、中耳炎、视网膜脱离、视网膜异常、味觉异常、耳鸣、葡萄膜炎、听力丧失。

3、皮肤反应：皮肤干燥、湿疹、剥脱性皮炎、皮疹、皮肤变色、皮肤异常、皮肤肥大、皮肤溃疡、荨麻疹。

4、肾脏系统：肾毒性，属于西多福韦的常见不良反应。

5、胃肠不适：如腹泻、恶心、呕吐等。

副作用处理措施

若患者在时用西多福韦治疗期间出现轻度不良反应，如恶心、呕吐等，建议通过调整饮食等方法缓解不适。若出现肾毒性、视力受损等严重不良反应，应及时咨询医生，并在医生的评估下减小药物剂量或者停药，以免副作用危害身体健康。

作用机理

西多福韦通过降低病毒DNA的稳定性，抑制其延长，从而发挥抗病毒作用。生化数据支持西多福韦的活性细胞内代谢物西多福韦二磷酸选择性抑制CMV DNA 聚合酶。西多福韦二磷酸盐抑制疤疹病毒聚合酶的浓度比抑制人类细胞 DNA 聚合酶a、B和Y 所需的浓度低8-600倍1，2，3。将西多福韦掺入生长中的病毒DNA链导致病毒DNA合成速率的降低。

用法用量

1、诱导期：对于血清肌酐≤1.5 mg/dL、计算肌酐清除率> 55 mL/min、尿蛋白<100mg/dL(相当于< 2+蛋白尿)的患者，西多福韦的推荐诱导剂量为5mg/kg 体重(在1小时内以恒定速率静脉输注)，每周一次，连续两周。

2、维持治疗：西多福韦的推荐维持剂量为5mg/kg 体重(在1小时内以恒定速率静脉输注)，每2周给药一次。

3、玻璃体内给药：治疗HIV感染患者的巨细胞病毒视网膜炎时，经玻璃体内给药的推荐剂量为20μg(约0.1ml)，然后在根据眼底视网膜炎的进展情况，决定是否二次给药。在西多福韦玻璃体内给药前和给药后应口服丙磺舒，有助于减少低眼压。

4、丙磺舒：必须在每次服用西多福韦时口服。必须在西多福韦给药前3小时给药2克，在1小时西多福韦输注完成后2小时和8小时给药1克(总共4克)。

用药注意事项

1、不得超过推荐的剂量、频率或输注速率。西多福韦必须在给药前用100毫升0.9%生理盐水稀释。为了最大限度地减少潜在的肾毒性，丙磺舒和静脉注射生理盐水必须在每次西多福韦输注时预先水合。

2、每次服用丙磺舒前摄入食物可减少药物相关的恶心和呕吐。服用止吐药可能会降低因服用丙磺舒而引起恶心的可能性。对于出现丙磺舒过敏或超敏反应症状的患者，应考虑使用适当的预防性或治疗性抗组胺药。

3、先前存在的肾功能损害的患者，血清肌酐浓度>1.5 mg/dL、计算肌酐清除率≤ 55 mL/min或尿蛋白>100mg/dL(相当于> 2+蛋白尿)的患者禁用西多福韦。

治疗效果

一项实验，有48例AIDS患者和未经治疗的CMV视网膜炎患者随机分为立即治疗组和延迟治疗组。立即治疗组CD4+平均计数为6/nL，一周1次静注5mg/kg ，共两周，其后隔一周注射5mg/kg 。延迟治疗组的CD4+细胞数为9/nL，在出现巨细胞病毒性眼底炎后，立即给予西多福韦。两组同时给予4g的丙磺舒和1L的生理盐水。

结果显示，即时处理的患者和推迟处理的患者，分别在120天和22天内发生巨细胞病毒性视网膜炎。延迟治疗组有16名病人，在接受了西多福韦后，平均19天，他们的视网膜发生了CMV炎性反应，经西多福韦治疗后发展成CMV炎性反应的平均时间为169天。

药物价格

不同版本的西多福韦价格也有所差异，美版的西多福韦375mg的参考价约为7980元一盒，土耳其版版的西多福韦针参考价约为6500元一盒(可以带丙磺舒)。

药物购买渠道

1、自行出国购买：由于目前中国大陆地区还没有上市西多福韦，因此在中国内陆地区的药店以及医院购买不到此药物，有购药需求的患者，其亲人朋友可自行去美国购买药物。但此行花费大、路途远，并不推荐。

2、选择海外医疗服务机构：如医伴旅，通过海外直邮的方式，患者在家中就可以收到药物，此条途经性价比高，方便，并且能够保证药品的质量，比较推荐。

药物储存

用于静脉输注的西多福韦注射液以一次性透明玻璃小瓶中的非防腐溶液形式提供，应储存在20-25°C(68-77°F)的受控室温下。

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