瑞美吉泮是什么药？

瑞美吉泮是一种降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂，主要用于成人急性偏头痛的治疗。

关于瑞美吉泮

瑞美吉泮(Rimegepant)于2020年2月获得美国FDA批准,用于成人偏头痛(有或无先兆)急性治疗。值得一提的是，瑞美吉泮是首个也是唯一获FDA批准的速效口腔崩解片(ODT)剂型的降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂。在临床研究中,单次口服瑞美吉泮75 mg,可在1h内迅速缓解疼痛,恢复正常功能,对许多患者的持续疗效可达48小时。瑞美吉泮不是阿片类药物或麻醉剂,不具有成瘾性,也不被美国禁毒局列为管制药物。

瑞美吉泮的作用

瑞美吉泮是一种选择性CGRP拮抗剂,通过竞争性抑制CGRP的生物活性,达到治疗成人急性偏头痛的目的。Rimegepant在CGRP诱导的面部血流的灵长类动物模型中显示出剂量依赖性,而且没有收缩血管的不良反应。

瑞美吉泮的治疗效果

1、瑞美吉泮Ⅱb期试验

临床Ⅱb期试验( NCT01430442)18在全球41个地点进行了双盲、随机、平行设计及安慰剂对照研究,目的是确定瑞美吉泮安全有效的临床剂量。结果显示，在瑞美吉泮各剂量组中,75 mg剂量最有效，有72.1%的受试者在服药后2 h达到完全无偏头痛症状,相较安慰剂组51.2% ,差异有统计学意义(P<0.001)。安慰剂组和治疗组中不良反应的发生率相当。大多数不良反应的强度为轻度至中度。

2、瑞美吉泮Ⅲ期实验

临床Ⅲ期BHV3000-302试验临床Ⅲ期试验( NCT03237845,BHV3000-302)19在全球49个地点进行了双盲、随机、平行设计及安慰剂对照研究，目的是比较瑞美吉泮片与安慰剂在急性偏头痛患者中的疗效[1]。

此次临床研究共纳入1 072例18岁以上、至少有1年中重度偏头痛病史的患者,其中大多数患者(88.7%)是女性,总人口的平均年龄为40.6岁。患者报告每月有4.6次偏头痛发作史,如果不进行治疗,每一次平均持续32.5 h。主要终点有2个,一个是在偏头痛急性发作期,与服用安慰剂相比,服用瑞美吉泮后2 h无疼痛患者的数量。

结果显示,给药后2 h瑞美吉泮组中无痛感患者占比19.6% ,安慰剂组中为12.0% ,两组比较差异有统计学意义( P<0.001)。另一个主要终点是与服用安慰剂相比,服用瑞美吉泮后2 h无除疼痛外最讨厌症状(恶心、恐惧症或畏光症)患者的数量。服药后2 h, 瑞美吉泮组中无除疼痛外最讨厌症状的患者占比37.6% ,在安慰剂组中为25.2% ,两组比较差异有统计学意义( P <0.001)。

以上临床试验结果证实, 相较安慰剂,除缓解恶心以外,其他临床终点均达到预期。与安慰剂相比,口服降钙素基因相关肽受体拮抗剂瑞美吉泮治疗偏头痛发作疗效更好，无痛苦的比例更高。

瑞美吉泮的副作用

在上述Ⅲ期实验实验中瑞美吉泮组最常见的不良反应事件是恶心( 1.8% ,安慰剂组1.1%)和尿路感染( 1.5% ,安慰剂组1.1% ) 。在临床研究中,瑞美吉泮给药组发生过超敏反应,包括呼吸困难和皮疹,过敏反应可在给药后数天发生。

参考文献

[1]袁秋慧,赵巧玲,张小飞.治疗偏头痛的降钙素基因相关肽受体拮抗剂rimegepant[J].实用药物与临床,2021,24(07):658-662.DOI:10.14053/j.cnki.ppcr.202107018.

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