阿培利司(Alpelisib)国内使用效果？

阿培利司(Alpelisib)是一种选择性PIK3CA抑制剂，已被FDA批准用于治疗PIK3CA突变型乳腺癌。阿培利司(Alpelisib)在治疗PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌方面具有一定的疗效和安全性，能够控制肿瘤发展，延长患者的无疾病进展期，提高客观缓解率，提高生活质量。

阿培利司(Alpelisib)

阿培利司(Alpelisib)口服薄膜衣片由瑞士诺华制药有限公司研发，阿培利司(Alpelisib)(α-选择性磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂)加氟维司群(fulvestrant)在多个国家被批准用于患有PIK3CA突变、激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌的男性和绝经后女性，这些患者在内分泌治疗后出现进展。

阿培利司(Alpelisib)使用效果

一项实验研究了阿培利司(Alpelisib)的使用效果。背景：大约40％激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性的乳腺癌患者发生PIK3CA突变。PI3Kα特异性抑制剂alpelisib在早期研究中显示出抗肿瘤活性。在一项随机的3期临床试验中，比较了既往接受过内分泌治疗的HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者接受alpelisib(剂量为每天300 mg)加氟维司群(剂量为每28天500 mg，第15天1次)与安慰剂加氟维司群的疗效。

结果：共有572名患者接受了随机分组，包括341名确诊为肿瘤组织PIK3CA突变的患者。在PIK3CA突变癌症患者队列中，alpelisib-fulvestrant组和安慰剂-fulvestrant组中位随访20个月的无进展生存期分别为11.0个月和5.7个月。在没有PIK3CA突变癌症的队列中，风险比为0.85。在没有PIK3CA突变癌症的所有患者中，alpelisib-fulvestrant的总体反应高于安慰剂-fulvestrant(26.6％比12.8％)。

在该队列中患有可测量疾病的患者中，百分比分别为35.7％和16.2％。在整个人群中，最常见的3级或4级不良事件是高血糖症(alpelisib-fulvestrant组为36.6％，安慰剂-fulvestrant群组为0.7％)和皮疹(9.9％，0.3％)。与安慰剂-fulvestrant群组0.3％的患者相比，alpelisib-fulvestrant群组6.7％的患者出现3级腹泻；没有报告4级腹泻。

由此得出结论，在HR阳性、PIK3CA突变，以及HER2阴性、既往接受内分泌治疗的晚期乳腺癌患者中，使用阿培利司联合氟维司群治疗延长了无进展生存期。

阿培利司(Alpelisib)注意事项

1、阿培利司(Alpelisib)可能会增加患者发生严重腹泻的风险，建议患者进行过止泻治疗，增加口服补液。如果患者发生严重的腹泻，应该考虑减少剂量或停止使用阿培利司。

2、阿培利司(Alpelisib)可导致严重的高血糖症，因此在使用阿培利司治疗期间，需要注意观察患者的血糖变化情况，并及时进行血糖控制和调整。

3、阿培利司具有胚胎-胎儿毒性，可能会影响胎儿的健康，因此在使用阿培利司期间，应该注意避孕，避免怀孕。

参考文献

André F, Ciruelos E, Rubovszky G, Campone M,

Loibl S, Rugo HS, Iwata H, Conte P, Mayer IA, Kaufman B, Yamashita T, Lu

YS, Inoue K, Takahashi M, Pápai Z, Longin AS, Mills D, Wilke C, Hirawat

S, Juric D; SOLAR-1 Study Group. Alpelisib for PIK3CA-Mutated,

Hormone Receptor-Positive Advanced Breast Cancer. N Engl J Med. 2019 May

16;380(20):1929-1940. doi: 10.1056/NEJMoa1813904. PMID: 31091374.

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