依普利酮为第二代醛固酮受体拮抗剂,相关研究表明,依普利酮用于原发性高血压具有较好的降压效果和安全性,且几乎无第一代醛固酮受体拮抗剂螺内酯的性激素相关不良反应。
新一代选择性醛固酮拮抗剂依普利酮(eplerenone)可特异性阻断醛固酮的作用,对醛固酮受体选择性强,用于高血压、心力衰竭和心肌梗死的治疗。对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好,对控制高血压、预防与靶器官损害相关的心血管疾病、改善高血压均有重要意义。
依普利酮突出优点是对联用多种降压药未能控制的重度高血压,加用本品可使血压明显降低,尤其收缩压下降更为显著。对严重心力衰竭和心肌梗死病人,本品与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和β–受体阻滞剂联用可提高生活质量和降低死亡率。
依普利酮作为选择性醛固酮阻断剂,除单独或与其他降压药联合用于高血压治疗外,其用于心力衰竭治疗的研究正在进行之中。可以预见,依普利酮将成为治疗高血压和其他心血管病病的新型药物。
(1)初始剂量:25毫克,口服,每天一次;并在4周内在患者耐受的条件下,逐渐增加到目标剂量。
(2)目标剂量:50毫克,口服,每日1次
(1)依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。
(2)初始剂量:50毫克,口服,每日一次;
(3)维持剂量:50毫克,口服,每日1-2次;
(4)最大剂量:100毫克/天;
(5)在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克,每天两次。
研究目的:观察依普利酮治疗轻中度原发性高血压的临床疗效。
研究方法:将45例轻中度高血压病人随机分为氯沙坦组(22例).依普利酮组(23例)。氯沙坦组和依普利酮组采用双盲双模拟、阳性药物平行对照的方法,分别接受氯沙坦和依普利酮治疗,治疗4周后,若血压未达标,药物剂量加倍后继续治疗4周;若血压达标,维持原剂量继续治疗4周。
研究结果:治疗8周后与治疗前比较,氯沙坦组平均坐位舒张压下降(11.33±1.09)mmHg,依普利酮组平均坐位舒张压下降(13.02+1.40) mmHg,两组间差异无统计学意义(P >0.05)。
研究结论:依普利酮与氯沙坦都能够有效降低高血压病人的平均坐位收缩压和舒张压。
依普利酮主要副作用有高钾血症、咳嗽、腹痛、腹泻、蛋白尿、疲劳、头痛、眩晕、流感样症状等。
1、如果服用依普利酮会感觉头晕,应该停止患者进行的日常活动,不要开车、骑自行车或操作机器。如果头晕持续几天以上,请咨询患者的医生,因为患者可能需要检查钾水平。
2、如果服用依普利酮使患者头痛要确保休息,多喝水或南瓜。不要喝太多的酒。请药剂师给患者推荐一种止痛药。如果头痛持续超过一周或很严重 ,请咨询患者的医生。
3、如果服用依普利酮导致睡眠困难,患者应该在下午和晚上避免咖啡因(茶、咖啡、可乐和巧克力)。让你的卧室保持黑暗和安静,试着每天在同一时间上床睡觉。睡前至少1小时停止看电视和使用手机或平板电脑等电子设备。
依普利酮作为一种选择性醛固酮受体拮抗剂,直接拮抗醛固酮达到降低血压的作用,该药降压优势在于其能够抑制高血压病人常见的醛固酮逃逸以及胰岛素抵抗现象,改善血管平滑肌张力及其对收缩血管信号的反应性,抑制血管对去甲肾上腺素的加压反应,防止血管重构。临床用于高血压、心力衰竭和心肌梗死的治疗效果良好,值得推广使用。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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