依普利酮的作用功能和副作用？

依普利酮在降压方面,与氯沙坦疗效相当,能够有效降低原发性高血压病人的平均坐位收缩压和舒张压，且该药的降压效果平稳,其安全性也较好，常见副作用为高钾血症﹑血肌酐升高、头晕、疲乏、腹泻等。

关于依普利酮

2023年8月3日，远大医药(00512.HK)发布公告，公司与南京卡文迪许生物工程技术有限公司合作的新型选择性醛固酮受体拮抗剂（MRA）依普利酮片近日已获国家药监局颁发药品注册证书。依普利酮片为中国上市的独家产品，其成功获批上市弥补了我国二代MRA药物的空白。

依普利酮的作用

依普利酮(eplerenone)由辉瑞和法玛西亚制药公司研制开发，于2002年首次在美国上市，是第一个获准上市的新型选择性醛固酮受体阻断剂(SARA)，用于高血压和急性心肌梗死后心衰的治疗。该药物是在螺内酯(spironolactone)的结构上改造,增强了药物对醛固酮受体特异性的同时,降低了药物与黄体酮受体和雄激素受体的亲和力,减少了与性激素相关的副作用。

依普利酮的功效

1、依普利酮治疗高血压

进叶[1]等进行了依普利酮治疗高血压疗效和安全性的Meta分析,结果显示:

（1）降压疗效方面,与安慰剂组相比,依普利酮能够降低收缩压和舒张压;

（2）与其他类型降压药物相比,依普利酮的降压效果次于螺内酯,与依那普利相当,但优于血管紧张素受体拮抗剂类;

（3）安全性方面,依普利酮的总不良反应和严重不良反应发生率与各组相比差异无统计学意义。

而孟婷婷等进行了依普利酮与依那普利、氯沙坦降压效果比较的荟萃分析,发现依普利酮降收缩压的效果与依那普利和氯沙坦相比无统计学差异(P=0.13)。依普利酮降舒张压的效果与依那普利和氯沙坦相比亦无统计学意义(P=0.27)。两类药物间降压时不良反应的发生率差异无统计学意义。

2、依普利酮治疗心衰

一项随机双盲安慰剂对照试验评估了依普利酮在日本射血分数降低性心衰患者中的有效性和安全性,这些患者心功能Ⅱ级及以上( NYHA 分级）且左室射血分数小于35% ,除标准治疗之外服用依普列酮(每日最多50mg)或安慰剂。

结果表明:依普利酮可以降低心血管疾病所致死亡人数或因心衰而住院的患者人数，且具有良好的安全性及耐受性。与螺内酯相比，依普利酮虽对重大临床事件的治疗效果尚不确定，但对心肌梗死后心力衰竭患者的治疗具有更好的成本效益,且其长期生存和心血管益处独立于它的利尿和保钾作用。

综上所述,依普利酮在射血分数正常性和减低性心力衰竭患者中均有效,尤其是心肌梗死后的心力衰竭有较高的效益性。从远期生存和心血管益处来看,可考虑在心力衰竭患者中长期应用。

依普利酮的副作用

依普利酮主要副作用有高钾血症、咳嗽、腹痛、腹泻、蛋白尿、疲劳、头痛、眩晕、流感样症状等，几乎无螺内酯的性激素相关副作用。

依普利酮高钾血症的发生率与螺内酯相似,考虑高钾血症的严重程度和发生频率与糖尿病、微量蛋白尿及肾功能不全有关。

处理措施：故任何血清钾离子浓度>5.5 mEq/L或者肌酐清除率≤30 mL/min的患者,不宜使用依普利酮。因此,对补钾或使用保钾利尿药(如:螺内酯、阿米洛利、氨苯蝶啶)的患者应避免使用依普利酮。

此外,依普利酮不宜与较强的CYP3A4抑制剂合用。

参考文献

[1]张平.醛固酮受体拮抗剂依普利酮研究进展[J].湖北民族学院学报(医学版),2019,36(02):65-68+72.DOI:10.13501/j.cnki.42-1590/r.2019.02.020.

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