氘可来昔替尼适应症,功效与作用,用法用量,副作用,效果,价格？

氘可来昔替尼中国上市信息

氘可来昔替尼已于2023年10月18日在中国年上市，但目前还未被纳入医保。

氘可来昔替尼适应症

氘可来昔替尼是由美国百时美施贵宝公司研发的全球首个口服选择性酪氨酸激酶2(TYK2)变构抑制剂，用于治疗适合系统治疗或光疗的中重度斑块型银屑病成人患者。但不建议将氘可来昔替尼和其它强大的免疫抑制剂联用。

氘可来昔替尼成分及化学结构

氘可来昔替尼的主要成分是氘可来昔替尼，分子式为C20H19D3N8O3，氘可来昔替尼是一种白色至黄色粉末。氘可来昔替尼的溶解度取决于pH值，溶解度随pH值升高而降低。

氘可来昔替尼的非活性成分包括无水乳糖、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、交联羧甲基纤维素钠、微晶纤维素和二氧化硅、硬脂酸镁。薄膜包衣含有的非活性成分包括聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化钛、滑石粉等。

用法用量

1、治疗开始前推荐的评价和免疫接种：

在开始氘可来昔替尼治疗前，应评价患者的活动性和潜伏性结核病感染。如果为阳性，在使用药物前开始抗结核治疗。此外，需要根据现行免疫接种指南更新免疫接种。

2、推荐剂量：

氘可来昔替尼的推荐剂量为6mg，每天口服给药一次，可伴或者不伴食物服用。服药过程中，不可将药片压碎，也不可咀嚼药片。

3、肝损害患者的推荐剂量：

不建议重度肝损害(Child-PughC)患者使用氘可来昔替尼，轻度至中度的肝损害患者无需调整剂量。

氘可来昔替尼剂型和规格

片剂：6mg，粉色、圆形、双凸，一面激光印有“BMS895”和“6mg”，另一面无内容物。

禁忌症

氘可来昔替尼禁用于对氘可来昔替尼或氘可来昔替尼中任何辅料有超敏反应史的患者。

在接受氘可来昔替尼的受试者中报告了超敏反应，如血管性水肿。如果发生具有临床意义的超敏反应，进行适当的治疗并停用氘可来昔替尼。

功效与作用

1、功效：氘可来昔替尼在改善皮损清除方面疗效显著，其安全性和耐受性良好。在临床试验中，氘可来昔替尼被证明对银屑病患者具有显著的治疗效果。使用氘可来昔替尼的患者在12周内可以显著减少病损面积，改善皮肤症状，同时还能够提高患者的生活质量和心理状态。

2、作用：氘可来昔替尼是一种口服的、选择性变构酪氨酸激酶2(TYK2)抑制药，被美国食品药品监督管理局(FDA)唯一获批的TYK2抑制剂。该药是用于治疗中重度银屑病的首个创新药物，其通过TYK2/STAT通路介导关键炎症介质的转录参与银屑病的治疗，从而抑制TYK2及其下游的功能而发挥作用。

氘可来昔替尼治疗效果

银屑病是一种免疫介导的疾病，白细胞介素(IL)-23/IL-17轴目前被认为是其主要的致病途径。酪氨酸激酶2(TYK2)负责介导IL-12、IL-23和I型干扰素的免疫信号，而不像其他JAK蛋白那样干扰其他关键的系统功能。

氘可来昔替尼是一种选择性抑制TYK2的新型口服药物，具有较低的脱靶效应风险。在一项II期安慰剂对照试验中取得良好疗效和安全性结果后，两项III期52周试验评估了氘可来昔替尼6mg与安慰剂和apremilast(一种活性对照药)的疗效和安全性。POETYKPSO-1和PSO-2涉及1688名中度至重度银屑病患者。16周后，在两项研究中，超过50%接受氘可来昔替尼治疗的患者达到PASI75，显著优于安慰剂和apremilast。在POETYKPSO-1中，这些结果一直改善到第24周，并维持到第52周，此时超过65%的患者达到PASI75。患者还报告了体征和症状的减少，对瘙痒有更大的影响。

结论：对于中重度疾病患者，氘可来昔替尼有潜力成为一种安全、有效且耐受性良好的治疗方法。

氘可来昔替尼副作用

1、感染：上呼吸道感染（病毒性、细菌性和未指明）、鼻炎、鼻气管炎、鼻咽炎、咽炎（包括病毒性、链球菌性和未指明）、喉炎和扁桃体炎（包括细菌性、链球菌性）、鼻窦炎（包括急性、病毒性、细菌性）、气管炎、。

2、疱疹：包括口腔疱疹、生殖器疱疹、单纯疱疹和疱疹病毒感染。

3、溃疡：口腔溃疡、阿弗他溃疡、舌溃疡和口腔炎。

4、皮肤反应：痤疮、囊性痤疮和痤疮样皮炎。

5、其他副作用：如肝损伤、胃肠道反应、高血压等。

副作用处理措施

1、高血压：氘可来昔替尼可能导致高血压，因此在使用期间应定期测量血压，以便早期监测任何异常表现。如果血压升高，可以采取相应的降压措施，如调整饮食、增加运动等。如果血压持续升高或出现严重症状，应及时就医。

2、肝功能损伤：氘可来昔替尼可能会对肝功能造成影响，因此患者应每月进行肝功能检测，以确保肝功能稳定。如果发现肝功能异常，可能需要暂停使用氘可来昔替尼，并采取相应的治疗措施。

3、感染：氘可来昔替尼可能会降低患者的免疫力，增加感染的风险。因此，患者应避免接触疾病患者、保持个人卫生，并遵循医生的建议进行预防性治疗。

4、消化道问题：氘可来昔替尼可能会导致轻微的消化问题，如腹泻、恶心或呕吐等。这些症状可以通过调整饮食或使用特定的药物进行缓解，如果症状严重或持续时间较长，可在医生的指导下使用药物治疗。

药效学

在银屑病患者中，氘可来昔替尼以剂量依赖性方式降低银屑病皮肤中的银屑病相关基因表达，包括降低IL-23通路和I型IFN通路调节基因。每日一次治疗16周后，氘可来昔替尼使IL-17A、IL-19和β-防御素分别降低47%-50%、72%和81%-84%。尚不清楚这些药效学标志物与氘可来昔替尼发挥临床作用的机制之间的关系。

心脏电生理学

在银屑病患者6倍于推荐剂量6mg每日一次的剂量下，氘可来昔替尼未延长任何临床相关程度的QTc间期。

氘可来昔替尼的储存和处理

氘可来昔替尼片剂在20°C-25°C(68°F-77°F)下储存，允许的波动范围为15°C-30°C(59°F-86°F)。

氘可来昔替尼价格

1、孟加拉ziska药厂Deucrava生产的氘可来昔替尼6mgx30片的参考价约为550元一盒。

2、百时美施贵宝生产的氘可来昔替尼6mgx30片的参考价约为83415元一盒。

但由于国外汇率浮动的影响，氘可来昔替尼的价格也有所改变，具体价格可咨询医伴旅客服。

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